3 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Препарат Левитра: инструкция по применению

Левитра

Состав

В таблетках с пленочной оболочкой содержится активное вещество – варденафил, количество которого в зависимости от дозировки препарата отличается и может составлять 5, 10 и 20 мг. Среди вспомогательных веществ – кросповидон, стеарат магния, МКЦ; диоксид кремния коллоидный.

Пленочная оболочка состоит из макрогола 400, гипромеллозы, диоксид титана и красителей — оксид железа желтый и красный.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые светло-оранжевого цвета, может быть сероватый оттенок, есть гравировки с разных сторон — фирменный крест Bayer и обозначение дозировки препарата -«5», «10», «20» соответственно. Левитра 20 мг и 10 мг выпускается в блистерах по 1 или 4 таблетки, которые запечатаны в картонные коробки или раздвижные упаковки типа «Burgopack». Для дозировки 5 мг есть дополнительные упаковки – 5 блистеров по 4 таблетки.

Фармакологическое действие

Препарат улучшает эректильную функцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Самая известная ФДЭ — специфическая ФДЭ-5, участвует в расщеплении путем гидролиза цГМФ, что является одной из сторон регуляции уровня цГМФ в процессе эрекции полового члена. Варденафил блокирует ФДЭ-5 и усиливает местное действие оксида азота (эндогенного NO), выделяющегсяо нервными окончаниями пещеристых тел при сексуальной стимуляции. NO необходим для активации фермента гуанилатциклазы, повышающего содержание циклического гуанозинмонофосфата (сокр. цГМФ) и ведущего к расслаблению гладких мышц в пещеристых телах и в следствие — увеличению притока крови в половой орган. Таким образом, Левитра способна усилить естественную реакцию на сексуальное стимулирование.

Установлено, что средняя концентрация, необходимая для ингибирования ФДЭ-5 — 0,7 наноМ, то есть варденафил – это мощный и высокоселективный ингибитор. 20 мг варденафила спустя 15 мин у некоторых мужчин вызывают уровень эрекции, достаточный для проникновения. Для полного ответа необходимо чтобы прошло 25 мин.

Внимание! Существует дженерик Левитра софт который отличается скоростью наступления эффекта. Таблетки можно разжевывать и рассасывать под языком, тем самым ускоряя наступление эффекта (наступает обычно через 10 минут).

Данные исследований фармакокинетики

Всасывание

Всасывание при пероральном приеме быстрое, натощак максимальная концентрация может наступить через 15 минут, но чаще всего (в 90%) — через 60 минут. Если принимать вместе с жирной едой, то скорость всасывания снижается в среднем на 20%. Уровень абсолютной биодоступности — примерно 15%. Стационарный объем распределения — 208 л. Уровень связывании основного главного (М1) с плазменными белками крови – не более 95% (процесс обратимый), через 90 минут до 0,00012% дозы может наблюдаться в сперме здоровых мужчин.

Метаболизм и выведение

Происходит преимущественно с участием систем цитохрома и печеночных ферментов. Среднее время полувыведения — 4–5 ч, а главного метаболита, который образуется дезэтилированием пиперазиновой части в молекуле, — приблизительно 4 ч. Метаболиты выводятся преимущественно через желудочно-кишечный тракт (примерно 91–95%), остальное — почками.

Изменения AUC и других показателей у разных групп пациентов

  • у пожилых особ AUC обычно увеличивается на 52%;
  • при тяжелой почечной недостаточностиAUC увеличивается примерно на 21%, а максимальная концентрация уменьшается на 23%;
  • при нарушениях функции печени клиренс снижается пропорционально уровню нарушения работы печени.

Показания к применению

Как и обычная Левитра, Левитра софт и Левитра одт – регуляторы потенции, которые следует принимать при эректильной дисфункции — неспособности достигать и сохранять на необходимом уровне эрекцию, требующуюся для совершения полноценного полового акта.

Противопоказания

  • пациенты с гиперчувствительностью к любому компоненту препарата;
  • особы, принимающие нитратосодержащие средства или донаторы оксида азота, а также ингибиторы CYP3A4 (например: Ритонавир, Индинавир, Кетоконазол, Итраконазол, Эритромицин, Кларитромицин);
  • терапия препаратами отэректильной дисфункции;
  • мужчины, которым не рекомендована сексуальная активность, включая наличие таких сопутствующих сердечно-сосудистых заболеваний, как острая форма сердечной недостаточностиили нестабильная стенокардия;
  • тяжелые нарушения работы печени;
  • гемодиализна начальной стадии заболевания почек;
  • артериальная гипотензияАДв покое менее 90 мм рт.ст.);
  • недавний инсультлибо инфаркт миокарда (до 6 мес.);
  • наследственные дегенеративные болезни сетчатки, к примеру, пигментный ретинит;
  • женщины, новорожденные и дети.

С осторожностью необходимо применять, оценивая пользу-риск

  • при анатомически деформированном половом органе, включая различные искривления, кавернозный фиброз и болезньПейрони;
  • предрасположенность к приапизму, например, множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия;
    склонность к кровотечениям;
  • обострение язвенной болезни.

Побочные действия

Нежелательные реакции (НР), возникающие при использовании Левитры, приведены ниже (при перечислении их сила проявления указана в порядке уменьшения):

  • Инфекционные заболевания: конъюнктивит.
  • Нарушения со стороны психики и ЦНС: нарушения сна, головная боль.
  • Органы зрения: нарушение остроты зрения и цветовосприятия, гиперемия конъюнктивы, ощущение дискомфорта и боли в глазах, фотофобия, повышение ВГД.
  • Органы слуха: вертиго, внезапная глухота, звон в ушах.
  • Иммунная система: аллергическийили ангионевротический отек, аллергические реакции.
  • Со стороны сердца и сосудов: сердцебиение, стенокардия, тахикардия, инфаркт миокарда, желудочковая тахиаритмия, вазодилатация, гипотензия.
  • ЖКТ: диспепсия, тошнота, боль в животе, диарея, сухость во рту, гастрит, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, рвота.
  • Дыхательная система и органы грудной клетки, средостения: заложенность носа, одышка, заложенные околоносовые пазухи.
  • Печень и желчевыводящие пути: повышенная активность трансаминаз.
  • Кожа и подкожные ткани: эритема, сыпь.
  • Скелетно-мышечные и соединительные ткани: боли в спине, повышенный уровень КФК, повышение мышечного тонуса, миалгия.
  • Половые органы и молочные железы: усиление эрекции, приапизм.
  • Общие: плохое самочувствие, боли в груди.

Инструкция по применению Левитры (способ и дозировка)

Таблетки обычно принимать перорально, в независимости от режима питания, за 25–60 минут до начала полового акта.

Стандартная схема приема

Начальная рекомендуемая доза — 10 мг (приблизительно за 25–60 мин до сексуального контакта). Максимальная частота использования препарата — один раз в 24 часа. Учитывая эффективность и переносимость лечения, возможно увеличение суточной дозы 20 мг или снижение до 5 мг.

Инструкция по применению Левитры при нарушениях работы печени

Начальная рекомендуемая доза — 5 мг, которая может быть увеличена в ходе терапии до 10 мг.

Передозировка

Если принята доза варденафила в размере 40 мг два раза за сутки, то у больного могут наблюдаться выраженные боли в области поясницы без признаков токсического влияния на нервную и мышечную системы.

Лечение передозировки

Стандартная поддерживающая терапия. Гемодиализ малоэффективен.

Взаимодействие

  • С CYP- ингибиторами возможно снижение клиренса варденафила.
  • С Эритромициномв суточн. дозе 1500 мг происходит четырехкратное увеличение ППК и трехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг).
  • С Кетоконазолом в дозе 200 мг происходит десятикратное увеличение ППК и четырехкратное увеличение максимальной концентрации Левитры(5 мг), что требует коррекции их дозировки.
  • Одновременное применение Левитрыс ингибиторами ВИЧ протеаз активного вещества — индинавира(суточная доза 2400 мг) наблюдается шестнадцатикратное повышение ППК и семикратное увеличение максимальной концентрации варденафила.
  • С Ритонавиром(суточн. доза 1200 мг): наблюдается тринадцатикратное повышение максимальной концентрации Левитрыв дозе 5 мг и в 49 раз повышение суммарного суточного показателя ППК, а также значительное удлинение (примерно 26 ч) T1/2 варденафила.
  • С Нитратамии донаторами оксида азота наблюдается потенциация их эффектов, однако – если выдержан интервал в 24 ч, то лекарственного взаимодействия не происходит.
  • Сверхтерапевтические дозы варденафилас Нитропруссидомнатриявызывают незначительное усиление антиагрегантного эффекта.
  • Между приемом Левитрыи альфа-адреноблокаторов необходимо соблюдать временной интервал и применять лишь при стабильных показателях АД. К примеру, Теразозин требует 6-часового интервала между приемами.
Читать еще:  Колдрекс и алкоголь совместимость

Условия продажи

Для приобретения препарата необходимо предъявить рецепт.

Условия хранения

Сухое место с температурой не выше +30°C.

Препарат противопоказан детям, потому хранить следует — в недоступном месте.

Левитра: инструкция по применению

Таблетки Левитра относятся к фармакологической группе лекарственных средств для лечения эректильной дисфункции. Они применяются для лечения нарушения потенции полового члена у мужчин.

Форма выпуска и состав

Таблетки Левитра имеют круглую форму, двояковыпуклую гладкую поверхность и светло-желтый цвет. Основным действующим веществом препарата является варденафил. Его содержание в 1 таблетке составляет 5, 10 и 20 мг. Также в состав таблеток входят вспомогательные компоненты, к которым относятся:

  • Диоксид титана.
  • Оксид железа.
  • Гипромеллоза.
  • Стеарат магния.
  • Микрокристаллическая целлюлоза.
  • Диоксид кремния коллоидный безводный.
  • Кросповидон.

Таблетки Левитра расфасованы в блистере по 1 и 4 штуки. Картонная пачка содержит один блистер с соответствующим количеством таблеток и инструкцию по применению препарата.

Фармакологическое действие

Процесс эрекции полового члена у мужчин имеет гемодинамический механизм. Во время сексуальной стимуляции, клетки эндотелимя (внутренний слой) артериол полового члена начинают вырабатывать оксид азота (NO), который активирует фермент гуанилатциклазу. Этот фермент катализирует реакцию синтеза циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ), который приводит расширению сосудов пещеристых тел и усилению их кровенаполнения. Действующее вещество препарата варденафил блокирует фермент фосфатдиэстеразу 5 (ФДЭ 5), который приводит к расщеплению цГМФ.

После приема таблетки Левитра внутрь, действующее вещество достаточно быстра и практически полностью всасывается в кровь из просвета кишечника. Одновременный прием препарата с пищей снижает скорость всасывания варденафила. После всасывания действующее вещество равномерно распределяется в тканях организма. Метаболизируется варденафил в клетках печени с образованием неактивных продуктов распада, которые выводятся в кишечник с желчью.

Показания к применению

Прием таблеток Левитра показан для симптоматического лечения эректильной дисфункции у мужчин, которая заключается в невозможности достичь и сохранить эрекцию полового члена, необходимую для полового акта.

Противопоказания к применению

Прием таблеток Левитра противопоказан в таких случаях:

  • Одновременный прием с нитратами или донаторами оксида азота (NO).
  • Комбинированный прием с некоторыми противовирусными средствами, в частности ингибиторами ВИЧ-протеаз (ритонавир, индинавир).
  • Повышенная чувствительность к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата.
  • Детский возраст до 6 лет.

С осторожностью таблетки Левитра применяются при наличии врожденного удлинения интервала QT на электрокардиограмме, приапизме (анатомическое искривление полового члена при болезни Пейрони, кавернозном фиброзе), патологии, которая может спровоцировать развитие приапизма (серповидно-клеточная анемия, множественная миелома, лейкемия), тяжелых нарушениях функциональной активности печени, повышенном артериальном давлении (артериальная гипертония), перенесенном в недавнем прошлом инсульта или инфаркта миокарда, наследственной дегенеративной патологии сетчатки глаза (пигментный ретинит), обострении язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, которые характеризуются высоким риском развития желудочно-кишечного кровотечения.

Способ применения и дозы

Таблетки Левитра принимаются внутрь целиком, независимо от приема пищи. После приема их запивают достаточным количеством воды. Рекомендуемая начальная терапевтическая дозировка препарата составляет 10 мг, которая принимается за 30-60 минут до предполагаемой сексуальной активности. Принимать таблетки Левитра можно не чаще, чем 1 раз в сутки. В зависимости от терапевтической эффективности и переносимости препарата, дозировка может быть снижена до 5 мг или увеличена до максимальной суточной дозы 20 мг. При сопутствующем снижении функциональной активности печени дозу препарата снижают до 5 мг.

Побочные эффекты

Прием таблеток Левитра может приводить к развитию нежелательных реакций со стороны различных органов и систем:

  • Пищеварительная система – тошнота, диспепсия, повышение показателей, указывающих на повреждение клеток печени (повышение в крови активности ферментов АЛТ и АСТ).
  • Нервная система – головная боль, головокружение, обморок, чувство тревожности, сонливость.
  • Органы чувств – повышенное слезотечение, нарушения яркости зрения, повышение уровня внутриглазного давления.
  • Сердечно-сосудистая система – приливы (периодическое появление дискомфорта в виде ощущения жара в области лица), повышение или снижение артериального давления, ишемическая болезнь сердца (недостаточное поступление крови в сердечную мышцу) со стенокардией (давящая боль в области сердца).
  • Дыхательная система – отек и гиперемия слизистой оболочки полости носа, одышка, развитие носового кровотечения, отек слизистой оболочки гортани.
  • Кожа – фотосенсибилизация (повышенная чувствительность к свету), отек тканей лица.
  • Половая система – болезненная эрекция полового члена с удлинением периода времени ее сохранения, приапизм.
  • Опорно-двигательная система – миалгия (боль в мышцах), боли в спине, повышение мышечного тонуса.

Развитие побочных эффектов после приема таблетки Левитра является основанием к прекращению применения препарата.

Особые указания

Перед началом приема таблеток Левитра следует внимательно ознакомиться с инструкцией к препарату. Существует ряд особых указаний, на которые следует обращать внимание, к ним относятся:

  • Перед началом применения препарата необходимо пройти консультацию у врача, который определит состояние сердечно-сосудистой системы.
  • Действующее вещество может расширять артериальные сосуды, что может приводить к снижению уровня системного артериального давления.
  • Препарат нельзя применять у лиц, которым противопоказана сексуальная активность, в частности на фоне тяжелой сердечно-сосудистой системы.
  • Не рекомендуется прием таблеток Левитра на фоне лечения антиаритмическими лекарственными средствами класса 1А (прокаинамид) и 3 (амиодарон).
  • Действующее вещество препарата может взаимодействовать с лекарственными средствами других фармакологических групп, поэтому при их приеме необходимо проконсультироваться с врачом.
  • Не рекомендуется прием таблеток Левитра на фоне выраженной печеночной, почечной недостаточности, а также снижения уровня артериального давления.
  • Средняя доза препарата при совместном применении с эритромицином, кетоконазолом не должна превышать 5 мг.
  • Препарат не предназначен для использования у детей и женщин.
  • Таблетки могут повысить риск развития кровотечений при наличии сопутствующей язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки.
  • Не рекомендуется выполнение работы, сопряженной с необходимостью повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций после приема препарата.

В аптечной сети таблетки Левитра отпускаются без рецепта. При появлении вопросов или сомнений в отношении его применения следует проконсультироваться с врачом.

Передозировка

При значительном превышении рекомендованной терапевтической дозы (известны случаи приема 40 мг препарата 2 раза в день) развивается значительная боль в пояснице без каких-либо других изменений со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы. Лечение является симптоматическим.

Левитра аналоги

По содержанию действующего вещества и терапевтическому эффекту для таблеток Левитра аналогичными являются препараты Варденафил, Левитра ОДТ.

Сроки и условия хранения

Срок годности таблеток Левитра составляет 3 года. Их следует хранить в сухом, недоступном для детей месте при температуре воздуха не выше +30º С.

Левитра цена

Средняя стоимость таблеток Левитра в аптеках Москвы зависит от дозировки и количества таблеток в упаковке:

  • 5 мг, 1 таблетка – 739-746 рублей.
  • 20 мг, 1 таблетка – 884-897 рублей.
  • 20 мг,4 таблетки – 2758-2769 рублей.

Левитра

Левитра: инструкция по применению и отзывы

Латинское название: Levitra

Код ATX: G04BE09

Действующее вещество: варденафил (vardenafil)

Производитель: Bayer Schering Pharma AG, Германия

Актуализация описания и фото: 13.08.2019

Цены в аптеках: от 1016 руб.

Левитра – лекарственное средство для восстановления эректильной функции, ингибитор ФДЭ5.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма Левитры – таблетки, покрытые пленочной оболочкой: круглой двояковыпуклой формы, со слегка шероховатой поверхностью, от серо-оранжевого до светло-оранжевого цвета, на одной стороне нанесена гравировка «5», «10» или «20», на другой – фирменный байеровский крест (1 или 4 шт. в блистере, в картонной пачке 1 блистер).

Действующее вещество Левитры – варденафила гидрохлорида тригидрат, в 1 таблетке:

  • 5,926 мг, что эквивалентно 5 мг варденафила;
  • 11,852 мг, что эквивалентно 10 мг варденафила;
  • 23,705 мг, что эквивалентно 20 мг варденафила.

Вспомогательные компоненты: магния стеарат, кросповидон, кремния диоксид коллоидный безводный, целлюлоза микрокристаллическая.

Дополнительно в составе оболочки: гипромеллоза, макрогол 400, титана диоксид, железа оксид красный, железа оксид желтый.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Эрекция полового члена является гемодинамическим процессом, во время которого гладкая мускулатура пещеристых тел и расположенные в нем артериолы расслабляются.

Сексуальная стимуляция приводит к выделению из нервных окончаний пещеристых тел оксида азота (NO), активизирующего фермент гуанилатциклазу. Это обуславливает рост концентрации в пещеристых телах цГМФ – циклического гуанозинмонофосфата. Вследствие этого гладкие мышцы пещеристых тел расслабляются, что обеспечивает увеличение притока крови к пенису. Содержание цГМФ регулируется как синтезом гуанилатциклазы, так и расщеплением цГМФ посредством гидролиза фосфодиэстеразами (ФДЭ). К наиболее известным ФДЭ относится фосфодиэстераза типа 5 (ФДЭ5), обладающая специфическими свойствами по отношению к цГМФ.

Варденафил блокирует ФДЭ5, отвечающую за расщепление цГМФ, тем самым способствуя интенсификации местного действия оксида азота эндогенного происхождения в пещеристых телах во время стимуляции сексуального характера. Рост уровня цГМФ, вызванный ингибированием ФДЭ5, обуславливает расслабление гладкой мускулатуры пещеристых тел и усиление притока крови к ним. Таким образом, Левитра способна делать более выраженной естественную реакцию на сексуальную стимуляцию.

Читать еще:  Терафлю с алкоголем совместим или нет?

Варденафил представляет собой мощный ингибитор ФДЭ5 с высоким уровнем селективности (ингибирующая концентрация по отношению к ФДЭ5 в среднем составляет 0,7 нМ). Вещество проявляет ингибирующие свойства по отношению к ФДЭ5 в большей степени, чем к другим известным ФДЭ (в 1000 раз больше, чем к ФДЭ-2, 3, 4, 7, 8, 9, 10, в 300 раз больше, чем к ФДЭ11, в 130 раз больше, чем к ФДЭ1 и в 15 раз больше, чем к ФДЭ6).

Прием Левитры в дозе 20 мг способен вызывать состояние эрекции (достаточное для обеспечения проникновения) уже через 15 минут. Наиболее полно реакция на препарат проявляется через 25 минут.

Фармакокинетика

После перорального приема варденафил всасывается с высокой скоростью. При приеме до еды первый пик максимальной концентрации вещества иногда достигается через 15 минут, но у 90% пациентов максимальный уровень регистрируется в среднем через 60 минут (диапазон составляет от 30 до 120 минут).

Эффект «первого прохождения» через печень оказывается значительным, поэтому абсолютная биодоступность равна примерно 15%. При применении препарата в терапевтических дозах (5–20 мг) значение параметра «площадь под кривой «концентрация-время»» (AUC) и максимальная концентрация возрастают пропорционально величине принятой дозы.

При одновременном приеме варденафила с пищей, в состав которой входит большое количество жиров (57% и выше), скорость всасывания снижается, а максимальный уровень вещества в крови достигается не менее чем через 60 минут. При этом сама максимальная концентрация в среднем уменьшается приблизительно на 20% без существенного варьирования показателя AUC. При приеме с обычной пищей, включающей не более 30% жиров, фармакокинетические показатели варденафила (максимальная концентрация и время ее достижения, AUC) не изменяются. Из этого следует, что Левитру можно назначать независимо от приема пищи.

В среднем объем распределения варденафила при стабильном состоянии фармакокинетических параметров равен 208 л, что говорит о хорошем распределении вещества в тканях. Варденафил и его основной метаболит (М1) в значительной степени связываются с белками плазмы крови (около 95%), причем это свойство относится к разряду обратимых и не определяется общей концентрацией препарата.

Через 90 минут после приема Левитры не более 0,00012% от принятой дозы варденафила определяется в сперме здоровых пациентов.

Варденафил метаболизируется преимущественно посредством печеночных ферментов при участии системы цитохрома CYP3A4, а также изоформ CYP2C9 и CYP3A5. В среднем период полувыведения активного компонента Левитры равен 4-5 часам, а основного метаболита М1, который образуется в процессе дезэтилирования пиперазиновой части молекулы, – примерно 4 часа. В крови определяется глюкуронид в виде конъюгата (глюкуроновая кислота), являющегося частью метаболита М1. Содержание остальной (неглюкуроновой) части метаболита М1 достигает 26% от общего содержания варденафила. Профиль селективности по отношению к фосфодиэстеразе у варденафила напоминает таковой у М1. Способность метаболита ингибировать ФДЭ5 in vitro составляет 28% по сравнению с активным компонентом Левитры, что соответствует 7% эффективности лекарственного средства.

Общий клиренс варденафила равен 56 л/ч, а конечный период полувыведения достигает 4-5 часов. После перорального приема вещество в виде метаболитов выводится преимущественно через ЖКТ (91–95%), в меньшей степени – через почки (2–6% введенной дозы).

У здоровых мужчин преклонного возраста (старше 65 лет) по сравнению с более молодыми пациентами (до 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижается. В среднем у больных преклонного возраста, которые проходят лечение Левитрой, AUC повышается на 52%. Однако у пациентов молодого и преклонного возраста не зарегистрированы различия в безопасности и эффективности препарата.

У больных с дисфункциями почек легкой (КК более 50–80 мл/мин) и умеренной (КК более 30–50 мл/мин) степенью тяжести фармакокинетические параметры варденафила практически аналогичны таковым у здоровых мужчин. При тяжелых дисфункциях почек (КК менее 30 мл/мин) среднее значение AUC увеличивается на 21%, а максимальная концентрация варденафила в крови снижается на 23%. Не выявлено признаков достоверной зависимости между содержанием активного компонента Левитры в плазме и клиренсом креатинина. У больных, проходящих процедуру гемодиализа, фармакокинетика варденафила недостаточно изучена.

У больных с незначительными и умеренными дисфункциями печени клиренс варденафила уменьшается прямо пропорционально степени нарушения функций печени. При печеночной недостаточности легкой степени (класс А в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) наблюдается рост показателей AUC и максимальной концентрации в 1,2 раза (AUC – на 17%, максимальной концентрации – на 22%), а при умеренной степени (стадия В в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) – в 2,6 (160%) и 2,3 (130%) раза соответственно. У больных с тяжелыми дисфункциями печени (класс С в соответствии со шкалой Чайлд – Пью) фармакокинетика варденафила недостаточно исследована.

Показания к применению

Согласно инструкции, Левитра применяется при эректильной дисфункции, неспособности мужчины достичь и сохранить эрекцию, требуемую для совершения полового акта.

Противопоказания

  • Комбинация с индинавиром, ритонавиром и другими ингибиторами ВИЧ-протеаз;
  • Одновременный прием донаторов оксида азота или нитратов;
  • Возраст до 16 лет;
  • Гиперчувствительность к компонентам препарата.

Левитра не предназначена для лечения женщин.

С осторожностью рекомендуется применять пациентам с анатомически деформированным половым членом (болезнь Пейрони, кавернозный фиброз, искривление), врожденным удлинением интервала QT, предрасполагающими к приапизму патологиями (множественная миелома, серповидно-клеточная анемия, лейкемия), выраженным нарушением функции печени, терминальной стадией заболевания почек, артериальной гипотензией (систолическое давление в покое менее 90 мм ртутного столба), недавно перенесенным инфарктом миокарда или инсультом, нестабильной стенокардией, дегенеративными наследственными заболеваниями сетчатки (включая пигментный ретинит), обострением язвенной болезни, склонностью к кровотечениям, идиопатическим гипертрофическим субаортальным и/или аортальным стенозом.

Инструкция по применению Левитры: способ и дозировка

Таблетки Левитра принимают перорально независимо от приема пищи.

Адекватная эффективность препарата достигается при достаточном уровне сексуальной стимуляции.

Рекомендованное дозирование: 10 мг 1 раз в сутки, не более чем за 5 часов до сексуальной активности, обычно за 0,5-1 час до полового акта. Доза может быть снижена до 5 мг или повышена, но не более чем до 20 мг, в зависимости от индивидуальной переносимости и эффективности препарата.

Режим дозирования не нуждается в коррекции при умеренных или незначительно выраженных нарушениях функции почек, приеме препарата пациентами пожилого возраста, незначительной печеночной недостаточности.

Больным с умеренной печеночной недостаточностью следует начинать прием таблеток Левитра в дозе 5 мг в сутки, затем постепенно можно увеличивать дозу до 10 и 20 мг, учитывая эффективность и переносимость препарата.

Побочные действия

Вероятность возможного появления побочных эффектов: ≥10% – часто, ≥1% – редко, ≥0,1%-

Левитра ®

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой от светло-оранжевого до серо-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые, слегка шероховатые, с тиснением «5» на одной стороне и фирменным байеровским крестом — с другой.

Вспомогательные вещества: кросповидон — 4.35 мг, магния стеарат — 870 мкг, целлюлоза микрокристаллическая — 75.419 мг, кремния диоксид коллоидный безводный — 435 мкг.

Состав оболочки: макрогол 400 — 555 мкг, гипромеллоза — 1.664 мг, титана диоксид — 455 мкг, железа оксид желтый — 92 мкг, железа оксид красный — 7 мкг.

1 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
4 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Препарат для лечения эректильной дисфункции, ингибитор ФДЭ5.

Эрекция полового члена представляет собой гемодинамический процесс, в основе которого лежит расслабление гладких мышц пещеристых тел и расположенных в нем артериол. Во время сексуальной стимуляции из нервных окончаний пещеристых тел выделяется оксид азота (NO), активирующий фермент гуанилатциклазу, что приводит к повышению содержания в пещеристых телах циклического гуанозинмонофосфата (цГМФ). В результате происходит расслабление гладких мышц пещеристых тел, что способствует увеличению притока крови в половой член.

Варденафил блокирует ФДЭ5, под воздействием которой происходит расщепление цГМФ, в результате этого местное действие эндогенного NO в пещеристых телах во время сексуальной стимуляции усиливается, что обусловливает способность Левитры усиливать реакцию на сексуальную стимуляцию.

Фармакокинетика

После приема препарата внутрь варденафил быстро всасывается из ЖКТ. При приеме натощак Cmax в плазме крови может быть достигнута через 15 мин, однако в 90% случаев в среднем — через 60 мин (от 30 до 120 мин). Абсолютная биодоступность составляет около 15%. В рекомендованном диапазоне доз (5-20 мг) величина AUC и Cmax в плазме крови увеличиваются пропорционально дозе.

Клинический эффект реализуется еще до достижения Cmax. Начало действия после приема внутрь в дозе 20 мг и 10 мг — 10 мин, что обеспечивает эрекцию, достаточную для пенетрации и успешного завершения полового акта у 34% и 40% пациентов с легкой и умеренно легкой степенью эректильной дисфункции соответственно. Через 25 мин эффект наступает соответственно у 53% и 50% пациентов, что совпадает по времени с началом появления препарата в крови и быстрым нарастанием его концентрации. Продолжительность действия — 8-12 ч.

Читать еще:  Кора крушины применение для похудения

При приеме с нормальной пищей, содержащей не более 30% жиров, фармакокинетические параметры варденафила (Cmax, время достижения Cmax, AUC) не изменяются.

При приеме варденафила одновременно с пищей, содержащей большое количество жира (57%), скорость всасывания уменьшается с увеличением времени достижения Cmax до 60 мин, а Cmax в плазме крови в среднем снижается на 20% без существенного изменения AUC.

Средний Vd варденафила в равновесном состоянии фармакокинетических параметров составляет в среднем 208 л, что демонстрирует его хорошее распределение в тканях. Связывание варденафила и его основного метаболита (М1) с белками плазмы крови составляет до 95%, является обратимым и не зависит от общей концентрации препарата.

Исходя из результатов измерения содержания варденафила в сперме здоровых мужчин через 90 мин после приема, можно предположить, что не более 0.00012% полученной дозы может определяться в сперме пациентов.

Варденафил метаболизируется в печени при участии преимущественно CYP3A4, а также CYP3А5 и CYP2C9. Средний T1/2 варденафила составляет 4-5 ч, а М1 – около 4 ч. В крови содержится глюкуронид в форме конъюгата (глюкуроновая кислота), который является частью метаболита М1. Концентрация остальной части М1 (неглюкуроновой) составляет 26% от концентрации активного вещества. Профиль селективности в отношении ФДЭ у М1 сходен с таковым для варденафила; in vitro способность М1 подавлять ФДЭ5 составляет 28% по сравнению с варденафилом, что соответствует 7% эффективности препарата.

Общий клиренс варденафила составляет 56 л/ч, конечный T1/2 – около 4-5 ч. После приема внутрь варденафил в виде метаболитов выводится преимущественно через кишечник — 91-95%, в меньшей степени почками — 2-6%.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

У здоровых пожилых мужчин (≥65 лет) по сравнению с молодыми (≤ 45 лет) печеночный клиренс варденафила снижен. В среднем AUC у пожилых увеличивается на 52%. Однако различий эффективности и безопасности препарата у пациентов пожилого и молодого возраста не отмечается.

У пациентов с легкой (КК>55-80 мл/мин) и умеренной (КК>30-50 мл/мин) степенью нарушения функции почек фармакокинетические показатели варденафила сопоставимы с показателями у здоровых. При тяжелом нарушении функции почек (КК 0.01%- ® (как и других препаратов, применяемых для лечения эректильной дисфункции), врач должен оценить состояние сердечно-сосудистой системы, поскольку существует риск развития осложнений со стороны сердца во время сексуальной активности.

Варденафил обладает сосудорасширяющими свойствами, что может сопровождаться незначительным или умеренным снижением АД.

Пациенты с обструкцией путей оттока из левого желудочка, например, с аортальным стенозом, идиопатическим гипертрофическим субаортальным стенозом, могут быть чувствительны к действию вазодилататоров, включая ингибиторы ФДЭ5.

У мужчин, которым не показана сексуальная активность, вследствие сопутствующего сердечно-сосудистого заболевания, препараты для лечения эректильной дисфункции не назначают.

Поскольку Левитра ® в терапевтических дозах (10 мг) вызывает удлинение интервала QT, препарат не следует назначать пациентам с врожденным удлинением интервала QT и тем, которые принимают антиаритмические препараты класса IА (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол).

Безопасность и эффективность варденафила в комбинации с другими препаратами для лечения эректильной дисфункции не изучалась, поэтому их совместное применение не рекомендуется.

Безопасность варденафила не исследовалась и его применение не рекомендуется у следующих групп пациентов: тяжелые нарушения функции печени, заболевания почек в терминальной стадии, требующие гемодиализа, артериальная гипотензия (систолическое давление в покое ® (10 мг) при приеме за 24-1 ч до приема нитроглицерина (400 мкг сублингвально) не вызывает усиления его гипотензивного эффекта, в дозе 20 мг за 1-4 ч до применения нитратов (400 мкг сублингвально) усиливает их гипотензивное действие, но при назначении за 24 ч усиления гипотензивного действия не происходит.

Варденафил (20 мг) не изменяет показатели AUC и Cmax глибенкламида (глибурида в дозе 3.5 мг) при их совместном применении и наоборот.

Фармакокинетическое и фармакодинамическое взаимодействие (влияние на протромбиновое время и факторы свертывания II,VII, X) не отмечается при сочетании варденафила (20 мг) с варфарином (25 мг).

Не наблюдается значимого фармакокинетического взаимодействия между Левитрой (20 мг) и нифедипином (30 или 60 мг): варденафил вызывает в положении лежа на спине дополнительное снижение систолического и диастолического АД в среднем на 5.9 мм рт. ст. и 5.2 мм рт. ст. соответственно.

Поскольку известно, что альфа-адреноблокаторы вызывают снижение АД, особенно постуральную гипотензию и обморок, вопрос взаимодействия альфа-адреноблокаторов и Левитры при совместном применении тщательно изучался. Было проведено два исследования лекарственного взаимодействия с участием здоровых добровольцев с нормальным АД, получавших альфа-адреноблокаторы тамсулозин или теразозин с быстрым увеличением доз до максимальных или близких к ним в течение 14 дней или менее. После добавления к получаемой терапии Левитры артериальная гипотензия развилась у значительного числа участников исследования. Среди лиц, получающих теразозии артериальная гипотензия (систолическое АД в положении стоя ниже 85 мм рт. ст.) развивалась чаще в том случае, если Левитра ® и теразозин назначались с таким расчетом, чтобы достичь совпадения Cmax во времени, чем в том случае, если Cmax расходились во времени на 6 часов. Указанные исследования могут иметь ограниченное клиническое значение, поскольку они проводились с участием здоровых добровольцев, а также после форсированного титрования доз (таким образом, участникам исследования не удавалось достичь стабилизации АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов).

Исследования лекарственного взаимодействия Левитры проводились также у пациентов с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ), получающих стабильные дозы тамсулозина или теразозина. При назначении Левитры в дозах 5, 10 или 20 мг пациентам, получавшим стабильные дозы тамсулозина, дополнительного снижения среднего уровня АД не наблюдалось. При одномоментном приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина в дозе 0.4 мг у 2 из 21 пациента наблюдалась ортостатическая артериальная гипотензия с падением систолического АД ниже 85 мм рт. ст. При приеме Левитры в дозе 5 мг и тамсулозина с 6-часовым интервалом ортостатическая систолическая артериальная гипотензия с падением АД менее 85 мм рт. ст. развилась также у 2 из 21 пациента. В последующем исследовании одномоментное назначение Левитры в дозах 10 мг и 20 мг и тамсулозина в дозах 0.4 мг и 0.8 мг случаев ортостатического падения систолического АД ниже 85 мм рт. ст. зарегистрировано не было. При одномоментном назначении Левитры в дозе 5 мг и теразозина в дозах 5 мг или 10 мг у одного из 21 пациента наблюдалась симптоматическая постуральная гипотензия. При приеме Левитры в дозе 5 мг и теразозина с интервалом в 6 часов случаев падения АД не было. Полученные результаты следует принимать во внимание при решении вопроса о времени назначения препаратов.

Сочетанное назначение Левитры и альфа-адреноблокаторов допустимо только при наличии стабильных показателей АД на фоне приема альфа-адреноблокаторов, при этом Левитру нужно назначать в минимальной рекомендованной дозе, составляющей 5 мг. Не следует принимать Левитру в одно и то же время с альфа-адреноблокаторами, за исключением тамсулозина, прием которого может совпадать по времени с приемом Левитры.

Одновременное применение дигоксина (0.375 мг) и Левитры (20 мг) через день в течение более 14 дней не сопровождается лекарственным взаимодействием.

Однократный прием маалокса (антацид, магния гидроксид/алюминия гидроксид) не влияет на показатели AUC и Cmax варденафила.

Биодоступность варденафила (20 мг) также не нарушается при его сочетании с блокаторами гистаминовых Н2-рецепторов ранитидином (150 мг 2 раза/сут) и циметидином (400 мг 2 раза/сут).

Левитра ® (10 мг и 20 мг) не влияет на длительность кровотечения, когда применяется в качестве монотерапии и в комбинации с ацетилсалициловой кислотой в низкой дозе (2 таб. по 81 мг).

Левитра ® (20 мг) не потенцирует гипотензивный эффект этанола (0.5 г/кг массы тела), фармакокинетика варденафила не нарушается.

Ацетилсалициловая кислота, ингибиторы АПФ, бета-адреноблокаторы, диуретики и гипогликемические препараты (сульфонилмочевина и метформин), слабые ингибиторы CYP3A4 не влияют на фармакокинетику варденафила.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей, сухом месте при температуре не выше 30°C. Срок годности — 3 года.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector