0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Омепразол — инструкция по применению

Омепразол

Инструкция

Форма выпуска, состав и упаковка

Капсулы желатиновые, с белым корпусом и желтой крышкой; содержимое капсул — микрогранулы шарообразной формы, покрытые оболочкой, белого или белого с кремовым оттенком цвета.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н + /К + — аденозинтрифосфат (АТФ-фазы (Н + /К + -аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н + /К + — аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный).
  • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  • гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Режим дозирования

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.

При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания к применению

  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Условия и сроки хранения

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей. Срок годности — 3 года.

Омепразол (Omeprazole)

Действующее вещество:

Содержание

Фармакологическая группа

Нозологическая классификация (МКБ-10)

3D-изображения

Состав и форма выпуска

в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 или 3 упаковки или в банках полимерных по 30 или 40 шт.; в пачке картонной 1 банка.

Описание лекарственной формы

Капсулы твердые желатиновые непрозрачные № 2; крышка — красного цвета, корпус — белого.

Содержимое капсул — пеллеты сферической формы от белого или почти белого до светло-бежевого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Омепразол ингибирует фермент Н + — К + -АТФазу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 ч, максимум эффекта достигается через 2 ч. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный рН=3 в течение 17 ч. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3–5 сут .

Фармакокинетика

Омепразол быстро абсорбируется из ЖКТ , Cmax в плазме достигается через 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%. Связывание с белками плазмы — около 90%. Омепразол практически полностью метаболизируется в печени. T1/2 — 0,5–1 ч. Выводится, в основном, почками в виде метаболитов. При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина. У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает. При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, T1/2 — 3 ч.

Показания препарата Омепразол

язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС;

эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

Противопоказания

повышенная чувствительность к препарату;

Побочные действия

В редких случаях могут возникать ниже перечисленные обычно обратимые, побочные явления.

Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня печеночных ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит ( в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.

Со стороны кожных покровов: зуд; редко (в отдельных случаях) — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный обратимый характер).

Взаимодействие

Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения рН (например солей железа).

Способ применения и дозы

Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капс. (20 мг) в сутки в течение 2–4 нед (в резистентных случаях — до 2 капс. в сутки).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1–2 капс. в сутки в течение 4–8 нед .

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ , вызванные приемом НПВС — по 1 капс. в сутки в течение 4–8 нед .

Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капс. 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — по 1 капс. в сутки.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — по 1 капс. в сутки в течение длительного времени (до 6 мес).

Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно — начиная с 60 мг/сут. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг/сут, в этом случае ее делят на 2 приема.

Передозировка

Симптомы — нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания, головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение симптоматическое. Специфического антидота не существует. Гемодиализ — недостаточно эффективен.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на эффективность.

При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.

У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.

Условия хранения препарата Омепразол

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности препарата Омепразол

Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Омепразол: инструкция по применению, показания, побочные действия и состав

Омепразол – современный препарат, применяемый для лечения людей, страдающих язвенной болезнью желудка и 12-перстной кишки, а также других болезней, прямо или косвенно связанных с повышенной кислотностью желудочного сока. Лекарство Омепразол хорошо зарекомендовало себя и имеет у врачей-гастроэнтерологов репутацию надежного и эффективного средства. Кроме того, популярности препарата способствует его доступность по цене.

Принцип действия

Принцип действия препарата основан на блокировании производства соляной кислоты клетками слизистой оболочки желудка. Как известно, основной активный компонент желудочного сока – соляная кислота. Кислотность желудка поддерживается благодаря специальным белкам, содержащимся в клетках слизистой оболочки желудка – протонным насосам, регулирующим перемещение через клетки ионов водорода (протонов).

Омепразол относится к классу ингибиторов (подавителей) протонных насосов. Эти соединения снижают активность протонных насосов, тем самым уменьшая кислотность желудочного сока и повышая уровень pH. Появление ингибиторов протонного насоса позволило медицине выйти на качественно новый уровень в области лечения язвенных заболеваний и снизить количество хирургических операций. Первым подобным препаратом и был Омепразол. Он был разработан в 1988 г. шведской фармацевтической компанией «Хэссле» и до сих пор сохраняет свои позиции. Как показывает практика, препараты данного типа более эффективны, чем средства, снижающие кислотность желудочного сока за счет реакции нейтрализации.

Помимо этого Омепразол обладает еще одним полезным свойством. Входящее в его состав вещество подавляет размножение бактерий Helicobacter pylori, чья деятельность способствует развитию язвенной болезни. Однако антибактериальную терапию при помощи лекарства рекомендуется проводить совместно с антибиотиками.

Описание препарата

Внешне Омепразол выглядит как кристаллический белый порошок. По химическому строению относится к производным бензимидазола. Он имеет слабую щелочную реакцию, хорошо растворяется в спиртах и очень плохо – в воде. Омепразол является пролекарством. Это означает, что вещество, содержащееся в нем, не обладает целебными свойствами само по себе, однако приобретает эти свойства после попадания во внутреннюю среду организма.

Лекарственные формы Омепразола – таблетки, капсулы, порошок для приготовления раствора для внутривенного введения.

Капсулы могут иметь дозировку в 10 и 20 мг, таблетки – в 10, 20 и 40 мг. Порошок поставляется во флаконах 40 мг.

Состав

Основным компонентом препарата является вещество с одноименным названием. Кроме того, в состав различных лекарственных форм входят вспомогательные вещества. Для таблеток (пеллет) это: динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, кальция карбонат, сахар, маннитол, гидроксипропилметилцеллюлоза Е5, сополимер метакриловой кислоты, диэтилфталат, тальк, титана диоксид. Для капсул: желатин, глицерин, нипагин, нипазол, натрия лаурилсульфат, титана диоксид, вода очищенная, краситель Е 129.

Применение

Эффект от препарата наступает достаточно быстро – в течение 1 часа и длится около 23 часов. Омепразол 20 мг снижает уровень рН в желудке до значения 3 и удерживает его на этом уровне примерно в течение 17 часов. Во время курса лечения при дозе в 20 мг ежедневно максимальный эффект достигается на 3-4 день. После проведения курса эффект сохраняется еще несколько дней. Лекарство может назначаться взрослым и детям, начиная с 5 лет. Пожилые пациенты могут принимать препарат омепразол без коррекции дозы.

Показания к применению

В число болезней, терапия которых проводится с использованием препарата, входят:

  • язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, вызванная бактериальной инфекцией
  • синдром Золлингера-Эллисона
  • изжога
  • панкреатит
  • гастрит с повышенной кислотностью
  • гастроэзофагальный рефлюкс
  • эрозивный эзофагит
  • гиперсекреторные нарушения верхних отделов ЖКТ
  • комплексное лечение полиэндокринного аденоматоза
  • гастропатии, вызванные нестероидными противовоспалительными средствами
  • профилактика рецидивов дуоденальной, аспириновой и стрессовой язв

Противопоказания и побочные эффекты

Самым важным противопоказанием является непереносимость активного вещества. Кроме того, препарат противопоказан беременным женщинам и кормящим матерям. Доказано, что прием лекарства на первом триместре способен привести к порокам развития плода. Поэтому препарат можно принимать в случае беременности только в том случае, если нет альтернативных способов лечения. Кроме того, вещество, входящее в состав лекарства, проникает в материнское молоко. Не рекомендуется принимать препарат в том случае, если есть подозрения на онкологические заболевания желудка и 12-перстной кишки.

Среди побочных действий следует отметить то, что препарат способствует вымыванию кальция из костей. Поэтому его не назначают при остеопорозе. Или же лечение должно сопровождаться приемом средств, содержащих кальций. Еще одно противопоказание – инфекции, вызванные сальмонеллой, поскольку Омепрозол способен усилить их размножение. Также препарат с осторожностью назначают при печеночной и почечной недостаточности.

Как видно, у Омепразола много противопоказаний, поэтому лечение препаратом может назначать только врач. В аптеках препарат отпускается по рецепту.

Побочные действия

Омепразол имеет немного побочных действий. Они, как правило, вызваны длительным приемом препарата (более 2 месяцев). К ним относятся тошнота, диарея, запор, вздутие или боли в животе, головная боль и головокружение.

Редкие эффекты препарата:

  • аллергические реакции
  • нарушение вкуса
  • сухость во рту
  • изменяется состав крови
  • боли в суставах и мышцах
  • депрессия, раздражительность, вялость
  • нарушение функций печени

Инструкция по применению

Рекомендуется принимать перед едой или во время еды, лучше всего утром. Лекарство запивают небольшим количеством воды. При использовании Омепразола в виде капсул их нельзя разжевывать. Обычная дозировка – 20 мг в сутки за 1 прием. Однако в отдельных случаях, например при резистентности к противоязвенным препаратам, она может увеличиваться и до 40 мг. Длительность курса лечения и способ применения зависят от заболевания. При язвенной болезни курс лечения обычно длится 4 недели, при гастрите, изжоге – 2 недели. Не рекомендуется применять препарат свыше 2 месяцев. При продолжительном курсе лечения следует делать перерыв в несколько месяцев. При назначении Омепразола инструкция по применению может корректироваться врачом в зависимости от обстоятельств.

Аналоги препарата

Аналоги омепразола обычно являются лекарствами с тем же самым активным веществом. Фактически, это один и тот же препарат, но с другим названием. К ним относятся:

  • Лосек (оригинальный препарат, разработанный «Хэссле»)
  • Омез
  • Гасек
  • Церол
  • Гастрозол
  • Зероцид
  • Омекапс
  • Омепрус
  • Омефез
  • Омизак
  • Омипикс
  • Омитокс
  • Оцид
  • Плеом-20
  • Промез
  • Ромесек
  • Сопрал
  • Улкозол
  • Ультоп
  • Хелицид
  • Хелол

Существуют и другие вещества из класса ингибиторов протонного насоса со схожим действием, например:

  • Пантопразол
  • Лансопразол
  • Рабепразол
  • Эзомепразол

Препараты данного класса отличаются друг от друга продолжительностью и активностью действия, взаимодействием с другими препаратами, количеством противопоказаний и некоторыми другими параметрами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Омепразол изменяет кислотность желудочной среды, а поэтому его прием может влиять на действие других препаратов, зависящих от определенного уровня кислотности. К таким препаратам относятся Кетоконазол, Итраконазол, Ампициллин. Кроме того, Омепразол стимулирует увеличение концентрации некоторых препаратов в крови (Варфарин, Диазепам, Фенитоин) и замедляет вывод из организма транквилизаторов. Усиливает действие антикоагулянтов и противосудорожных препаратов. Совместим с другим типом антиязвенных препаратов – анатацидами.

Омепразол (20 мг)

Инструкция

  • русский
  • қазақша

Торговое название

Международное непатентованное название

Лекарственная форма

Состав

Каждая капсула содержит:

активное вещество – омепразол (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг;

вспомогательные вещества – маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171).

Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.

Описание

Капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Содержимое капсул – пеллеты белого или почти белого цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса (GORD). Ингибиторы протонового насоса. Омепразол.

Код АТХ: А02ВС01.

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30 – 40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26 ± 0,41 мкг/мл и достигается через 1,38 ± 0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.

В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2 — 0,5 л/кг.

Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3 — 5% людей имеют дефектные гены CYP2C19 (медленно метаболизируют омепразол). В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше.

Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72 — 80 %) и через кишечник (18 — 23 %). Общий клиренс составляет 7,14 — 8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5 — 1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.

У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

Фармакодинамика

Омепразол оказывает антисекреторное действие.

Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н+/K+-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвете канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН 3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к 4-му дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2 — 3 дня после прекращения приема омепразола.

Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).

Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.

Показания к применению

Лечение язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки

профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

лечение язвы желудка

профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

эрадикация Helicobacter pylori (H. pylori) в комбинации с соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС)

профилактика язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные применением НПВС, у пациентов группы риска

длительная поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного эзофагита

лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Дети в возрасте старше 12 лет:

лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).

Способ применения и дозы

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать омепразол в дозе 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы наступает в течение 2-х недель. В тех случаях, когда в течение 2-х недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается при последующем 2-х недельном приёме препарата. Пациентам с язвой двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают омепразол 40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение 4-х недель.

Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки

Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае безуспешной терапии доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение язвенной болезни желудка

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полное заживление не наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка, мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один раз в сутки.

Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка

Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.

При проведении «тройной терапии»:

омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или

омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.

После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка следует проводить по стандартной схеме лечения.

В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.

Лечение НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

Рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. У тех пациентов, у которых не произошло излечивания в течение периода исходной терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном приеме препарата.

Для предупреждения НПВС-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки.

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение 8 недель.

Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг омепразола в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки. Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное обследование пациента.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо. Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У всех пациентов с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, применение препарата было эффективным у более 90% пациентов при приеме 20 мг -120 мг омепразола ежедневно. В тех случаях, когда суточная доза препарата превышает 80 мг, дозу следует делить на две части и принимать 2 раза в сутки.

Специальные группы населения

Для больных с нарушенной функцией почек нет необходимости корректировать дозу.

Для больных с нарушенной функцией печени достаточно принимать 10– 20 мг омепразола в сутки

Для лиц пожилого возраста (старше 65 лет) нет необходимости корректировать дозу.

Дозировка для детей старше 12 лет

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4 — 8 нед.

Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.

Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг массы тела + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Читать еще:  Классификация антибиотиков по характеру антимикробного действия
Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector