1 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Инструкция по применению ЛАМИЗИЛ; (LAMISIL) таблетки

таб. 250 мг: 14 шт.
Рег. №: РК-ЛС-5-№ 004658 от 25.07.2006 — Аннулированное

Таблетки1 таб.
тербинафин (в форме гидрохлорида)250 мг

Вспомогательные вещества: магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, гидроксипропилметилцеллюлоза, натрия карбоксиметилкрахмал, целлюлоза микрокристаллическая.

14 шт. — блистеры (1) — коробки картонные.

Фармакологические свойства

фармакодинамика. Тербинафин является аллиламином, который имеет широкий спектр противогрибкового действия относительно инфекций кожи, волос и ногтей, вызванных такими дерматофитами, как Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. tonsurans, T. violaceum), Microsporum (например Microsporum canis), Epidermophyton floccosum и дрожжевые грибы рода Candida (например Candida albicans) и Pityrosporum. В низких концентрациях оказывает фунгицидное действие в отношении дерматофитов, плесневых и некоторых диморфных грибов. Активность относительно дрожжевых грибов в зависимости от их вида может быть фунгицидной или фунгистатической.

Тербинафин специфически способствует раннему этапу биосинтеза стеринов в клетке гриба. Это приводит к дефициту эргостерола и внутриклеточному накоплению сквалена, что вызывает гибель клетки гриба. Действие тербинафина осуществляется путем ингибирования фермента скваленэпоксидазы в клеточной мембране гриба. Этот фермент не относится к системе цитохрома Р450.

При приеме внутрь препарат накапливается в коже в концентрациях, обеспечивающих фунгицидное действие препарата.

Фармакокинетика. После перорального приема тербинафин хорошо всасывается (>70%); биодоступность тербинафина, входящего в состав таблеток Ламизила, в результате пресистемного метаболизма составляет около 50%. Разовая пероральная доза 250 мг тербинафина обеспечила среднее значение Сmax в плазме крови на уровне 1,30 мкг/мл через 1,5 ч после приема препарата. В равновесном состоянии по сравнению с однократной дозой Сmax тербинафина была в среднем на 25% выше, а плазменная AUC увеличивалась в 2,3 раза. На основе увеличения плазменной AUC может быть рассчитан эффективный Т½ (

Читать еще:  Шиповник: применение растения в официальной и народной медицине

30 ч). Прием пищи оказывает умеренное влияние на биодоступность тербинафина (увеличение AUC на менее чем 20%), но не настолько, чтобы потребовалась коррекция дозы. Тербинафин прочно связывается с белками плазмы крови. Он быстро диффундирует через дерму и концентрируется в липофильном роговом слое.

Тербинафин также выделяется с кожным салом и, таким образом, достигает высоких концентраций в волосяных фолликулах, волосах и коже, богатой кожным салом. Также доказано, что тербинафин распределяется в ногтевые пластинки в первые недели после начала терапии. Тербинафин метаболизируется быстро и экстенсивно с участием по крайней мере семи изоферментов CYP с существенным вкладом со стороны CYP 2C9, CYP 1A2, CYP 3A4, CYP 2C8 и CYP 2C19. Вследствие биотрансформации тербинафина образуются метаболиты, которые не проявляют противогрибковой активности и выводятся преимущественно с мочой. Т½ составляет 17 ч. Доказательств накопления препарата в организме нет.

Изменений фармакокинетики препарата в зависимости от возраста пациента не выявлено, но скорость выведения препарата из организма может быть снижена у пациентов с нарушением функции почек или печени, что приводит к повышению уровня тербинафина в крови.

Биодоступность Ламизила не зависит от приема пищи.

грибковые инфекции кожи и ногтей, вызванные Trichophyton (например T. rubrum, T. mentagrophytes, T. verrucosum, T. violaceum), Microsporum canis и Epidermophyton floccosum.

1. Стригущий лишай (трихофития гладкой кожи, трихофития промежности и дерматофития стоп), когда локализация поражения, выраженность или распространенность инфекции обусловливают целесообразность пероральной терапии.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector