0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа

Новое поколение препаратов железа – бисглицинат (хелат) железа

Распространенность анемии

Значимость анемии как проблемы современного мира не вызывает сомнений. Несмотря на все достижения цивилизации, дефицит железа является основным и наиболее распространенным нарушением питания в мире. Дефицит железа, от которого страдают многие дети и женщины в развивающихся странах, является единственным видом недостаточности питательных веществ, который также в значительных масштабах распространен в экономически развитых странах. Уровни его распространенности поражают: 2 миллиарда человек, то есть более 30% населения мира, страдают от анемии. 1

Среди анемий ведущими являются железодефицитные, составляя в структуре у женщин до 90% и среди мужчин — до 80%. Важным является высокая распространенность среди населения латентного дефицита железа, которая колеблется от 19,5% до 30%, кроме того, от 50% до 86% женщин имеют факторы риска развития анемии.

Железодефицитная анемия (ЖДА) — заболевание системы крови, обусловленное дефицитом железа в организме, сопровождаетcя изменениями параметров его метаболизма, уменьшением концентрации гемоглобина в эритроцитах, количественными и качественными их изменениями и клинически выражается анемической гипоксией и сидеропенией.

Сидеропения и развивающаяся в последующем тканевая и гемическая гипоксия приводят к расстройствам сердечно-сосудистой (миокардиодистрофия и нарушение кровообращения различной степени), нервной системы (вегетативно-сосудистые, вестибулярные нарушения, астенический синдром), снижению детородной функции женщин, а также развитие осложнений во время беременности и родов, изменению интеллекта и поведенческих настроений, хронизацию различных заболеваний и как следствие снижение работоспособности и ухудшение качества жизни. 4

Эволюция синтетических лекарственных средств терапии железодефицитной анемии

Фармакотерапия ЖДА базируется на введение в организм железа из состава железосодержащих лекарственных средств. Выбору препарата для коррекции сидеропении придается особое значение, так как важна не только эффективность, но и отсутствие побочных реакций и осложнений при их применении.

Существует условное деление препаратов железа на двух- и трёхвалентные. Однако, сама по себе валентность железа не представляет какой-либо ценности.

Известно, что всасывание железа в кишечнике возможно лишь тогда, когда микроэлемент находится в двухвалентной форме, которая способна проходить через клеточную мембрану слизистой оболочки кишечника. Низкое значение рН желудочного содержимого способствует растворению алиментарного железа и переходу трехвалентного железа (окисное) в двухвалентную форму (закисное). 17

При поступлении желудочного содержимого в кишечник рН пищевого комка повышается и в отличие от ферро-иона (Fe2+), ферри-ион (Fe3+) образует нерастворимые соли. В этих условиях только муцин, хелатируя железо, способен поддержать ферри-ион в растворимом состоянии. 4

Таким образом, соединения железа в составе препаратов должны обладать хорошей растворимостью, высокой биодоступностью, достаточным содержанием элементарного железа и малой токсичностью. Рассмотрим особенности абсорбции каждой из трёх известных групп препаратов железа.

Первое поколение препаратов железа

Одной из первых групп препаратов железа стали применять ионные соли двухвалентного железа. Эта группа характеризуется довольно быстрым наступлением эффекта в плане повышения гемоглобина и улучшения гемодинамических показателей в периферической крови.

Тем не менее, лечение ионными препаратами железа, в частности сульфатом железа, вызывает побочные реакции у 44,7% пациентов. Чаще всего страдает желудочно-кишечный тракт (ЖКТ). Симптомы дисфункции его верхних отделов обычно проявляются в течение часа после приема лекарства и могут протекать как в легкой (тошнота, дискомфорт в эпигастрии), так и в тяжелой форме — с болью в животе и/ или рвотой. Кроме того, ферротерапия солевыми препаратами железа нередко сопровождается появлением металлического привкуса в течение первых дней лечения, потемнением зубной эмали и десен, возможны также диарея или запор. хорошо известно, что солевые препараты железа в просвете кишечника взаимодействуют с компонентами пищи, лекарствами, затрудняя абсорбцию в том числе и железа. В связи с этим, их рекомендуют назначать за 1 час до приема пищи, однако это усиливает повреждающее действие соединений Fe2+ на слизистую кишечника, вплоть до развития ее некроза. 5

Причиной возникновения данных побочных явлений является гидролиз солей железа в желудке. Под действием желудочного сока ионные соли железа подвергаются гидролизу(диссоциации) в желудке, в результате чего свободные молекулы железа негативно воздействуют на слизистую оболочку ЖКТ и провоцируют возникновение побочных эффектов: тошнота, боль в животе, металлический привкус во рту, диарея/запор.

Второе поколение препаратов железа

Абсорбция железа в виде гидроксид-полимальтозного комплекса (ГПК) железа-III имеет принципиально иную схему по сравнению с его ионными соединениями и осуществляется путем активного всасывания при конкурентном обмене лигандами, уровень которых определяет скорость абсорбции железа Fe3+. Неионная структура, обеспечивающая стабильность комплекса и перенос железа с помощью транспортного белка, предотвращает в организме свободную диффузию ионов железа, то есть прооксидантные реакции. Однако биодоступность полимальтозного комплекса железа-III самая низкая среди всех препаратов железа, всего 10–15%.

В связи с большим размером молекулы (55 kDa), ее пассивная диффузия примерно в 40 раз медленнее, чем у ионов железа. 6 Такую низкую биодоступность приходится компенсировать большими суточными дозами ГПК.

Новое поколение препаратов железа — новое решение проблемы анемии

С конца 90-х начала 2000-х годов начали активно внедрять применение хелатных комплексов железа для терапии дефицита железа и анемии у людей. Хотя данная группа препаратов появилась гораздо раньше, и использовалась изначально в качестве пищевых добавок и в ветеринарии.

Читать еще:  К чему приводит понижение уровня тромбоцитов в крови

В 1893 году Альфред Вернер выдвинул постулат о новой молекулярной структуре, характеризующей эти стабильные молекулы. Спустя несколько лет, в 1920 году Морган и Дрю применили термин «хелат» к молекулярной структуре, постулированной Вернером. 7

Хелаты металлов представляют собой комплексные соединения металла с аминокислотой.

В отличие от солей металлов, лиганд в хелатном комплексе отдает электроны катиону, делая тем самым молекулу ионно-нейтральной, устойчивой к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища), а низкая молекулярная масса способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

Хелатные комплексы легче проникают через стенку кишечника и лучше усваиваются, не нарушая ионный и минеральный баланс клетки. 10

Бисглицинат железа состоит из одной молекулы железа, которая соединена с карбоксильными группами двух молекул глицина при помощи ковалентных связей.

Соотношение железа к лиганду 1:2 нейтрализует валентность железа, что обеспечивает его стойкость к разным факторам, действующим в желудочно-кишечном тракте (рН, пища). Поэтому соединение хелата не поддается гидролизации в желудке, полностью абсорбируется в тонком кишечнике и в неизмененном виде попадает внутрь энтероцитов, где и происходит высвобождение молекулы железа. 8

Бисглицинат железа — это источник негемированного железа. После перорального применения соединение в неизмененном виде попадает в энтероциты, где гидролизируется на железо и глицин. Стабильность соединения бисглицината железа объясняется тем, что оно не гидролизируется при разных значениях рН, а низкая молекулярная масса (204 г/моль) способствует максимальному усвоению железа при пероральном приеме. 8

  • Таким образом, в желудочно-кишечном тракте не образуются свободные молекулы железа.
  • Отсутствие контакта неионизированного железа со слизистой̆ оболочкой̆ желудка минимизирует возможные побочные явления.
  • Бисглицинат железа может связываться с двумя видами рецепторов: DMT-1 (находятся на дуоденальных ворсинках) и PEPT-1 (локализуются на протяжении всего гастроинтестинального тракта). 9
  • Такая особенность хелата существенно повышает уровень абсорбции железа в желудочно-кишечном тракте, которая в 3,4 раза выше, чем у сульфата железа, взаимодействующего только с DMT1-рецепторами. 9
  • Ионно-нейтральная молекула не вступает в реакцию с другими питательными веществами и не нарушает их всасывание. 10
  • Целиакия провоцирует возникновение железодефицитного состояния. Бисглицинат железа — это единственное средство, которое эффективно устраняет дефицит железа у пациентов с целиакией за счет двойного механизма абсорбции: связывание с рецепторами DMT-1 и PEPT-1. 11
  • Биодоступность бисглицината железа приближается к 90–100%. 9

В составе Multizan ® Феррум бисглицинат железа представлен запатентованным комплексом Ferrochel ® компании Albion Minerals — мировым лидером и новатором в области минерального аминокислотного хелатного питания.

Уникальная гамма хелатных минералов Albion ® :

  • Максимально всасываются и легко усваиваются.
  • Не взаимодействует с другими питательными веществами.
  • Устойчивы к кислой среде желудка (рН).
  • Подходит для вегетарианцев.
  • Кошерный, сертифицированный продукт.
  • Без глютена и ГМО.
  • Безопасность применения бисглицината железа признана EFSA (Европейским агентством по безопасности продуктов питания) и FDA (Управление по санитарному обзору за качеством пищевых продуктов и медикаментов, США). 12

Даже с повышенной биодоступностью бисглицинат железа безопасен. Всасывание контролируется запасами железа в организме, при этом большие количества обычно усваиваются людьми с более низким статусом железа. Организм, страдающий железодефицитной анемией, может потреблять 90% железа, в то время как организм, не страдающий железодефицитной анемией, может потреблять всего 10%, или ровно столько, сколько необходимо организму для компенсации потерь в метаболизме. Было обнаружено, что бисглицинат железа Ferrochel ® в 2,6 раза безопаснее, чем сульфат железа, и безопаснее, чем обычное неорганическое железо, содержащееся в пищевых продуктах и пищевых добавках. 13

Сравнительная таблица доз LD50 (cредняя доза вещества, вызывающая гибель половины членов испытуемой группы) различных препаратов железа при пероральном введении белым мышам. 14, 15, 16

Классификация антианемических средств

Добавки существуют в 2-х основных видах:

  • Двухвалентная форма (сульфаты). Концентрация микроэлемента в составе больше. Но они вызывают много побочных реакций.
  • Трехвалентная форма (плюс аминокислоты). Аминокислота помогает микроэлементу лучше усваиваться. Легкодоступная хелатная форма сводит вероятность возникновения побочных реакций к минимуму.

Нормальный уровень гемоглобина в крови взрослого человека составляет от 120 до 150 г/л. Если организм самостоятельно не может поддерживать этот показатель, то возникает необходимость в проведении лекарственной терапии.

Группы препаратов, повышающих гемоглобин:

  • Монопрепараты. Разработаны на основе Fe3+. В составе не содержится дополнительных активных компонентов.
  • Витаминные комплексы. Содержат различные минералы и микроэлементы, в основном витамины группы В и аминокислоты.

Лекарства можно принимать только после консультации с врачом. Специалист поможет подобрать эффективное лекарство и грамотно рассчитает дозировку.

Лучшие статьи 2018: Вернись, гемоглобин!

Поделиться:

Термин «анемия» пришел из древнегреческого языка — это слово означает «недостаток крови». В русском языке есть схожее название, которое великолепно отражает суть состояния, — малокровие. Действительно, при анемии число красных кровяных телец (эритроцитов) или белка гемоглобина, который связывается с кислородом и переносит жизненно важный газ, становится слишком мало.

Малокровие имеет «строгие рамки»: диагноз устанавливают при падении уровня гемоглобина менее 120 г/л у женщин и 130 г/л у мужчин.

Причины анемии

Анемия чрезвычайно распространена: с ней сталкивается не менее 30 % популяции. Малокровию больше подвержены женщины, чем мужчины, что вполне понятно: дамы регулярно теряют кровь, а с ней и гемоглобин, во время критических дней, а кровопотери относятся к числу частых причин анемии. К факторам, связанным с ее развитием, также относятся:

  • Несбалансированный рацион, в частности, недостаточность железа, витамина В12 и фолиевой кислоты, необходимых для выработки гемоглобина.
  • Нарушения всасывания пищи в кишечнике, например при болезни Крона.
  • Беременность.
  • Хронические заболевания, в том числе почечная недостаточность, злокачественное новообразование и др.
  • Наследственная предрасположенность (к примеру, склонность к серповидноклеточной анемии).
  • Возраст — люди старше 65 лет чаще страдают малокровием.
Читать еще:  Повышенный гемоглобин у женщин (о чем это говорит и что же надо делать)

В числе других факторов — некоторые инфекции, заболевания крови, аутоиммунные заболевания, алкоголизм, интоксикация, прием некоторых препаратов и т. д.

Разные виды анемии

Наряду с богатством причин и факторов риска малокровие характеризуется и довольно широким «видовым разнообразием». Выделяют несколько типов анемий, в том числе:

  • Железодефицитная анемия (ЖДА) — самая распространенная и самая «невинная». Она связана с недостаточностью железа в организме, которое, в свою очередь, как правило, обусловлено несбалансированностью рациона. Кроме того, ЖДА — «бич» будущих мам: из-за значительного увеличения объема крови они склонны к анемии.
  • В12 и фолиеводефицитные анемии обусловлены недостаточностью витамина В12 и В9 соответственно.
  • Апластическая анемия развивается в случаях, когда организм не вырабатывает достаточного количества эритроцитов.
  • Анемии, связанные с нарушением кровообразования в красном костном мозге, обусловленным таким заболеванием, как лейкоз.
  • Гемолитические анемии, развивающиеся, когда красные кровяные клетки разрушаются быстрее, чем костный мозг в состоянии их заменить.
  • Серповидноклеточная анемия — наследственная гемолитическая анемия, при которой дефектный гемоглобин, имеющий нестандартную серповидную форму, становится причиной ранней гибели эритроцитов, что приводит к их хроническому дефициту.

Однако все эти и еще более редкие типы малокровия (например, талассемия) имеют ряд общих признаков.

Когда заподозрить дефицит гемоглобина?

Анемия коварна. Она долгое время может не давать о себе знать: вы чувствуете себя совершенно здоровым, а органы и ткани в это время страдают от дефицита кислорода. Как правило, подобная ситуация может развиваться, когда малокровие имеет легкую степень (уровень гемоглобина выше 90 г/л). Анемия средней (гемоглобин выше 70 г/л) и, тем более, тяжелой степени (гемоглобин менее 70 г/л) уже имеет более или менее выраженные симптомы.

Чаще всего малокровие проявляется слабостью и усталостью, иногда — снижением концентрации внимания. Еще один распространенный признак связан с ухудшением снабжения тканей кислородом. Организм, пытаясь компенсировать кислородную недостаточность, увеличивает сердечный выброс, что проявляется сердцебиением, одышкой.

Можно заметить и внешние признаки малокровия: анемичный человек порой выглядит бледным и вялым, однако этот симптом нельзя отнести к надежным, в отличие от сердечных. В любом случае, при появлении слабости и учащенного сердцебиения нужно сдать анализ крови и выяснить уровень гемоглобина.

Если он окажется ниже нормы, доктор может назначить дополнительные исследования, чтобы выяснить причину. Однако, учитывая, что чаще всего анемия связана с дефицитом железа, распространенной тактикой является назначение препаратов железа в качестве средств «скорой помощи».

Железо в пилюлях

Современные препараты железа выпускаются в комбинациях с компонентами, которые необходимы для выработки гемоглобина (с витаминами В9, В12 — Гино-Тардиферон, Мальтофер Фол) или для улучшения всасывания железа (с витамином С — Сорбифер Дурулес, с серином — Актиферрин). Некоторые средства содержат микроэлементы, участвующие в синтезе ферментов, например, медь, марганец (Тотема).

Важным условием эффективности препаратов этой группы считается валентность соли железа, входящего в состав: известно, что биодоступность двухвалентного железа в 3–4 раза выше, чем трехвалентного.

Соли двухвалентного железа:

  • железа глюконат (Тотема);
  • железа сульфат (Сорбифер Дурулес, Фенюльс, Ферроплекс, Актиферрин, Ферро-Фольгама, Гино-Тардиферон);
  • железа фумарат (Ферретаб).

И тем не менее едва ли можно сказать, что один препарат железа «сильнее», чем другой. Результат лечения больше зависит от соблюдения режима терапии, чем от выбора конкретного средства.

Лечение анемии должно быть длительным: препараты необходимо принимать не менее 3 месяцев, а при беременности — вплоть до родов.

Результаты анализов, которые будут сданы повторно через 2 недели после начала приема лекарств, могут оказаться не очень утешительными, и это вовсе не означает, что терапия неэффективна. Просто эритроциты не накапливают новый гемоглобин, а лишь переносят уже имеющиеся (и при анемии весьма скудные) запасы на протяжении всего срока жизни. А он составляет как раз те самые 3 месяца, или 120 дней. Поэтому-то оценить результат лечения малокровия можно только тогда, когда отжившие свое эритроциты погибнут, а молодые, полные сил и живительного гемоглобина, начнут циркулировать в крови.

И напоследок добавим, что все препараты железа имеют высокий профиль безопасности. Они продаются без рецепта и в большинстве случаев разрешены к применению у детей и беременных женщин. Самые распространенные побочные эффекты, им свойственные, — это запоры, которые можно регулировать, корректируя рацион.

Товары по теме: [product strict=» Мальтофер»](Мальтофер Фол), [product strict=» Сорбифер «](Сорбифер Дурулес), [product strict=» Фенюльс «](Фенюльс), [product strict=» Актиферрин»](Актиферрин), [product strict=» Тотема»](Тотема), [product strict=» Ферретаб»](Ферретаб)

Лечение и препараты при низком гемоглобине

Конечно, лечение анемии всегда включает назначение лекарственных препаратов. Невозможно устранить железодефицитную анемию без препаратов железа, лишь диетой, включающей много железа. Всасывание железа из пищи ограничено, его максимум 2,5мг/сут. Из лекарственных препаратов железа его всасывается в 15-20 раз больше.

Тем не менее, пища должна быть полноценной, содержать достаточное количество хорошо всасываемого железа и белка. Лучше препараты железа принимать совместно с аскорбиновой кислотой. Последняя улучшает всасывание железа в кишечнике. Поскольку пища значительно снижает всасывание неорганического железа, более эффективным оказывается прием таблеток перед едой.

Читать еще:  Лимфоузлы под мышкой: причины воспаления, к какому врачу обратиться, лечение

Существует большое количество разнообразных препаратов железа. Как показал опыт, наиболее хорошо усваиваются организмом и не вызывают побочных эффектов органические соли трехвалентного железа, соединения железа с различными органическими радикалами. Такие препараты более безопасны, у них меньше риск передозировки и отравления, чем у более грубых неорганических солей. Не темнеют десна и зубы, нет тяжести в желудке, довольно редко возникает потребность в отмене препарата.

Препараты железа

Сейчас на рынке представлено много лекарственных средств — можно принимать внутрь: таблетки, покрытые оболочкой, например Сорбифер дурулес, таблетки жевательные Мальтофер и Феррум Лек, капли Актиферрин, для детей сиропы Феррум Лек, Актиферрин, для грудничков капли Актиферрин и Мальтофер, существуют также инъекционные формы: Феррум Лек, в данный момент их используют строго под контролем анализов крови.

В период беременности особенно тщательно необходимо следить за показателем гемоглобина в крови. Для беременных и кормящих женщин существуют специальные формы: жевательные таблетки Мальтофер Фол, таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой Тардиферон, которые в своем составе содержат не только соли железа, но и фолиевую кислоту, необходимую в период беременности в более высоких дозах. В зависимости от возраста ребенка выбирается форма капли или сироп (Актиферрин, Мальтофер, Феррум лек) и проводится лечение.

Препараты для взрослых при анемии

Средство комбинированного действия – помогает восполнить недостаток микроэлементов и витаминов группы В. Основными действующими веществами являются сульфат железа, аскорбиновая кислота, витамины группы В. Рекомендован Фенюльс в период беременности при ярко выраженной гипоксии. Принимают по 1 капсуле 1 раз в день. Длительность курса – 30 дней.

Лечение железодефицитной анемии у детей старше 12 лет и взрослых. От 100 до 300 мг/сут железа (1–3 табл.) в течение 3–5 мес до нормализации содержания Hb. После этого лечение следует продолжить в течение нескольких недель в дозе, описанной для случая дефицита железа без анемии, с целью восполнения запасов железа.

Содержит в одной капсуле 50 мг сульфата железа (II) и 500 мкг фолиевой кислоты. Применяя Феррофол в среднесуточной дозировке по 1 капсуле 2-3 раза в день за 1 час до еды (100-150 мг в сутки), достигается цель лечения железодефицитной анемии – введение железа в количестве, необходимом для нормализации уровня гемоглобина, соответствует рекомендации ВОЗ об оптимальной лечебной дозе.

Препарат содержит железо трехвалентное в виде комплекса железа трехвалентного гидроксида с декстраном. Железо, входящее в состав препарата, быстро восполняет недостаток этого элемента в организме (в частности, при железодефицитных анемиях), восстанавливает содержание гемоглобина. При лечении препаратом наблюдается постепенное уменьшение как клинических симптомов (слабость, утомляемость, головокружение, тахикардия, болезненность и сухость кожных покровов), так и лабораторных показателей дефицита железа.

При выборе конкретного препарата и оптимального режима дозирования необходимо иметь в виду, что адекватный прирост показателей гемоглобина при наличии ЖДА может быть обеспечен поступлением в организм от 30 до 100 мг двухвалентного железа. Учитывая, что при развитии ЖДА всасывание железа увеличивается по сравнению с нормой и составляет 25 — 30% (при нормальных запасах железа — всего 3 — 7%), необходимо назначать от 100 до 300 мг двухвалентного железа в сутки. Применение более высоких доз не имеет смысла, поскольку всасывание железа при этом не увеличивается. Таким образом, минимальная эффективная доза составляет 100 мг, а максимальная — 300 мг двухвалентного железа в сутки.

Кому и как нужно принимать железо

Без одобрения врача — никому. Витамины и БАДы с дополнительным железом могут быть опасны. Например у людей с нарушением обмена железа, его излишки в рационе приводят к развитию цирроза печени, сахарного диабета и кардиомиопатий.

«Перегрузка железом из-за необдуманного приема препаратов ведет к очень опасным последствиям. В практике несколько раз встречались пациенты с перегрузкой железа. Их печень больше похожа на металлический таз», — рассказывает гематолог.

При наличии железодефицитной анемии простой диеты или БАДов будет мало. Такие серьезные состояния лечат с помощью инъекций железа и лекарственных препаратов.

Если в анализах врач увидит небольшой дефицит железа, то лучше всего его регулировать с помощью добавления продуктов содержащих железо. Оно в пище бывает гемовое — легкоусвояемое и негемовое — трудноусвояемое. Гемовое железо содержится в мясе, птице, рыбе и морепродуктах. Оно легко усваивается и не зависит от других пищевых факторов.

«Главные источники пищевого железа — красное мясо и субпродукты, особенно, печень, — говорит Наталья Поленова. — Железа в них много, и оно хорошо усваивается. Далее по списку следуют рыба и морепродукты, в особенности сардины, тунец, креветки, мидии и моллюски. Кроме самой рыбы, довольно много железа содержится в ее икре».

Негемовое железо содержится в основном в растительных продуктах. Но для того чтобы организм усвоил его нужна помощь органических кислот, прежде всего аскорбиновой.

Поленова уточняет, что из растительных продуктов больше всего железа в свекле, спарже, цветной и белокочанной капусте и шпинате. Но для успешного усвоения понадобятся, например, цитрусовые соки. При составлении рациона нужно учитывать, что железо усваивается из пищи на 10–15%.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector