4 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Содержание

Лансопразол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лансопразол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Капсулы твердые желатиновые, размер №1, с корпусом и крышечкой красного цвета; содержимое капсул — пеллеты сферической формы, покрытые кишечно-растворимой оболочкой белого цвета.

Вспомогательные вещества: маннитол, магния карбонат, лактоза, сахароза, крахмал картофельный, кармеллоза, повидон (К-30), гипромеллоза, метакриловая кислота, полисорбат, натрия гидроксид, диэтилфталат, этанол, пропиленгликоль.

Состав капсулы: желатин, вода, кармазин.

10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки безъячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Протовоязвенное средство. Специфический ингибитор протонового насоса (H + -K + -АТФ-азы); метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы H + -K + -АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию синтеза соляной кислоты, снижая базальную и стимулированную секрецию, независимо от природы раздражителя. Торможение продукции соляной кислоты при дозе 30 мг — 80-97%.

Не влияет на моторику ЖКТ. Ингибирующий эффект нарастает в первые 4 дня приема. После прекращения приема кислотность в течение 39 ч остается ниже 50% базального уровня, рикошетного увеличения секреции не отмечается.

Секреторная активность восстанавливается через 3-4 дня после окончания приема препарата. У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона действует более продолжительно.

После приема внутрь абсорбция высокая. Прием пищи снижает абсорбцию и биодоступность, но тормозящее влияние на желудочную секрецию остается одинаковым, независимо от приема пищи. После приема внутрь в дозе 30 мг Cmax достигается через 1.5-2.2 ч и составляет 0.75-1.15 мг/л.

Распределение и метаболизм

Связывание с белками плазмы составляет 97.7-99.4%.

Активно метаболизируется при «первом прохождении» через печень.

T1/2 составляет 1.3-1.7 ч. Выводится почками в виде метаболитов — 14-23% и через кишечник.

Фармакокинетика в особых клинических случаях

При печеночной недостаточности и у пациентов пожилого возраста выведение замедляется.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС, стрессовые язвы;

— эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);

Назначают внутрь. Капсулы следует проглатывать целиком, не разжевывая.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 30 мг/сут в течение 2-4 недель (в резистентных случаях — до 60 мг/сут).

Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 30-60 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, вызванные приемом НПВС — по 30 мг/сут в течение 4-8 недель.

Эрадикация Helicobacter pylori — по 30 мг 2 раза/сут в течение 10-14 дней в сочетании с антибактериальными средствами.

Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки — 30 мг /сут.

Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 30 мг/сут в течение длительного времени (до 6 месяцев).

При синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально до достижения уровня базальной секреции менее 10 ммоль/ч.

Со стороны пищеварительной системы: повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — диарея или запор; в отдельных случаях — язвенный колит, кандидоз ЖКТ, повышение активности печеночных ферментов, повышение уровня билирубина в крови.

Со стороны ЦНС: головная боль; редко — недомогание, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, фарингит, ринит, инфекция верхних отделов дыхательных путей, гриппоподобный синдром.

Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Аллергические реакции: кожная сыпь; в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема.

— злокачественные новообразования ЖКТ;

— I триместр беременности;

— возраст до 18 лет;

— повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует назначать препарат при печеночной и/или почечной недостаточности, во II-III триместре беременности, пациентам пожилого возраста.

Препарат противопоказан к применению в I триместре беременности. С осторожностью назначать во II-III триместре беременности.

При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.

Лансопразол

Состав

В 1 капсуле лансопразола 30 мг.

Гидроксипропилцеллюлоза, натрия лаурилсульфат, сахароза, магния карбонат, крахмал кукурузный, макрогол 600, метакриловая кислота, титана диоксид, тальк как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Подавление желудочной секреции.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Угнетает активность энзима Н+/К+-АТФ-азы. Обладает высокой липофильностью, поэтому легко проникает и концентрируется в париетальных клетках желудка. Здесь превращается в сульфонамидные производные, которые и угнетают H+/K+-АТФ-азу.

Степень подавления базальной и стимулированной секреции желудка зависит от дозы. Торможение выработки соляной кислоты составляет 85-97% при дозе препарата 30 мг. Эффект нарастает в первые дни приема. «Рикошетного» увеличения секреции не наблюдается. Кроме этого эффекта, оказывает цитопротекторное действие, повышает насыщение слизистой желудка кислородом. Повышает концентрацию пепсиногена в крови, угнетает процесс образования пепсина.

Лансопразол способствует образованию специфических иммуноглобулинов к Helicobacterpylori, подавляет рост этой бактерии. Угнетение секреции сопровождается количественным ростом нитрозобактерий в желудочном секрете и повышением концентрации нитратов. Не влияет на моторику ЖКТ. Под действием препарата во время лечения повышается концентрация гастрина в крови на 60-100%.

Читать еще:  Пателлофеморальный артроз (синдром)

При лечении язвенной болезни обеспечивает быстрое и стойкое заживление язв. При лечении ГЭРБ и рефлюкс-эзофагита полное излечение у 88,7% пациентов отмечается через 8 недель. Преимуществом ИПП является меньшая частота рецидивов и достижение длительной ремиссии по сравнению с Н2 блокаторами.

Фармакокинетика

Отмечается высокая абсорбция после приема внутрь. Прием пищи несколько снижает абсорбцию, однако это не влияет на подавление секреции. Cmax в крови определяется через 1,5-2 часа. Связывается с белками крови на 97- 99%. Метаболизируется в печени при «первом прохождении». Выводится почками и через кишечник. T1/2 — 1,3-1,6 часа. У пожилых лиц и при печеночной недостаточности выведение снижается.

Показания к применению

  • эрозивный эзофагит;
  • язвенная болезнь;
  • неязвенная диспепсия;
  • устранение Helicobacterpylori;
  • доброкачественные язвы желудка;
  • синдром Золлингера-Эллисона;
  • рефлюкс-эзофагит;
  • стрессовые язвы.

Противопоказания

Лансопразол не назначается при:

  • злокачественных новообразованиях ЖКТ;
  • беременности;
  • лактации;
  • повышенной чувствительности к препарату.

Побочные действия

  • диарея, изменение аппетита, тошнота, запор, боли в животе, неспецифический язвенный колит, повышение активности трансаминаз;
  • головная боль, слабость, сонливость, головокружение, чувство тревоги;
  • кашель, гриппоподобный синдром, фарингит, ринит;
  • тромбоцитопения, редко — анемия;
  • многоформная эритема, кожная сыпь;
  • миалгия.

Инструкция по применению Лансопразола (Способ и дозировка)

Капсулы принимаются внутрь, не разжевывая.

Рефлюкс-эзофагит —1 капсула в день 4 недели. Язвенная болезнь 12-перстной кишки —1 капсула в день 2-4 недели. Язвенная болезнь желудка —1 капсулав день до 8 недель. Неязвенная диспепсия — 30 мг 2-4 недели. Синдром Золлингера-Эллисона —врач подбирает дозу индивидуально под контролем базальной секреции. Эрадикация Helicobacterpylori — 1 капсула дважды в день, комбинируя с антибиотиками.

Инструкция по применению Лансопразола содержит рекомендации по приему препарата в половинных дозах у лиц пожилого возраста и при печеночной недостаточности.

Передозировка

Проявляется усилением побочных явлений.

Предпринимается лечение: уменьшение дозы или временная отмена препарата, назначается симптоматическая терапия.

Взаимодействие

Замедляет выведение диазепама и непрямых антикоагулянтов, метаболизирующихся в печени микросомальным окислением. Сукральфат уменьшает биодоступность на 30%, поэтому соблюдается интервал в приеме этих препаратов. Антациды снижают абсорбцию, их необходимо принимать за 1 ч до приема Лансопразола. Совместим с Ибупрофеном, Преднизолоном, Индометацином, Пропранололом, Варфарином, Диазепамом, пероральными контрацептивами и Фенитоином.

Лансопразол: инструкция по применению и для чего он нужен, цена, отзывы, аналоги

Лансопразол — противоязвенный препарат. Он может применяться только для лечения взрослых, так как неизвестно каким образом лекарство отразиться на растущем организме. Препарат противопоказан в 1-м триместре беременности и во время лактации. Начиная со 2-го триместра лекарство можно принимать с осторожностью.

Лекарственная форма

Лансопразол выпускается в виде капсул, покрытых кишечнорастворимой оболочкой, внутри которой содержаться пеллеты.

Описание и состав

Препарат по 15 мг выпускается в твердых капсулах №3, имеют белый корпус и синюю крышечку, медикамент по 30 мг производится в капсулах №1, которые имеют белый корпус и зеленую крышку. Внутри капсул содержаться белые сферические пеллеты.

В качестве активного вещества препарат содержит лансопразол.

Кроме него, в состав капсул входят следующие вспомогательные компоненты:

  • сахарные пеллеты и сироп;
  • маннит;
  • кармеллоза кальция;
  • карбонат магния;
  • твин 80;
  • двузамещенный натрия фосфат;
  • Е553b;
  • натрия лаурилсульфат;
  • пропиленгликоль;
  • титановые белила;
  • едкий натрий;
  • повидон К-30;
  • гипромеллоза;
  • акриловое покрытие L30DA.

Твердые желатиновые капсулы дозировкой 15 мг образованы титановыми белилами, индигокармином, желатином, капсулы по 30 мг дополнительно содержат Е 172.

Лансопразол — противоязвенное средство, которое блокирует образование соляной кислоты, оказывает цитопротекторное действие, повышает снабжение слизистой оболочки желудка кислородом, увеличивает выработку гидрокарбоната.

При этом препарат не влияет на моторику пищеварительного тракта. Поле окончания терапии кислотность в течение 39 часов остается низкой, не наблюдается «рикошетного» увеличения выработки соляной кислоты. Секреторная активность нормализуется спустя 3—4 дня после завершения лечения.

У пациентов, страдающих синдромом Золлингера-Эллисона, лекарственное средство действует более продолжительно.

Медикамент повышает уровень пепсиногена, гастрина в крови и подавляет секрецию пепсина, подавляет рост бактерий Helicobacter pylori, усиливает антихеликобактерную активность других препарат.

На фоне терапии уменьшается циркуляция крови в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки, замедляется моторно-эвакуаторная функция желудка, ускоряется заживление язвенных дефектов в 12-ти перстной кишке.

Лансопразол эффективна при язве желудка и 12-ти перстной кишки, устойчивой к ингибиторам Н2-гистаминовых рецепторов.

После приема внутрь препарат быстро всасывается, биодоступность его больше 80%. При принятии лекарства после еды понижает его абсорбцию и биодоступность. Максимальная концентрация препарат наблюдается через 1,5—2,2 часа после принятия лекарства.

До 97,7%—99,4% от принятой дозы связывается с белками. Проходя через печень лекарство, подвергается метаболизму.

Выводится лекарственное средство до 75% с желчью, с мочой — от 4 до 23%. Период полувыведения составляет примерно 1,5 часа, у пожилых людей он может варьировать от 1,9 до 2,9 часов, при патологии печени он удлиняется до 3,2—7,2 часов.

Фармакологическая группа

Противоязвенный препарат. Ингибитор протонового насоса.

Показания к применению

для взрослых

Лансопразол применяется для лечения и профилактики:

  • язвы желудка и 12-ти перстной кишки;
  • эрозивно-язвенные поражения пищеварительного тракта, связанные с приемом НПВС;
  • гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
  • эрозивно-язвенные поражения ЖКТ, ассоциированные с Helicobacter pylori (в комплексе с другими препаратами);
  • синдром Золлингера-Эллисона и другие заболевания, которые сопровождаются повышенной выработкой соляной кислоты.

для детей

Противоязвенный препарат нельзя применять для лечения пациентов младше 18 лет.

для беременных и в период лактации

Лекарственное средство противопоказано в 1-м триместре беременности, когда идет закладка внутренних органов плода. На более поздних сроках лекарство можно принимать с осторожностью, когда польза для матери превышает вред для ребенка. Неизвестно выделяется ли активное вещество с грудным молоком, поэтому на время терапии младенца рекомендуется перевести на смесь.

Противопоказания

Препарат Лансопразол противопоказан пациентам, у которых наблюдается:

  • индивидуальная непереносимость состава лекарства;
  • недостаток сахарозо-изомальтазы;
  • нарушение всасывания глюкозы и галактозы;
  • непереносимость фруктового сахара.

С осторожностью препарат нужно прописывать пациентам старшей возрастной группы, а также лицам, страдающим следующими патологиями:

  • онкология ЖКТ;
  • почечная и печеночная недостаточность.

Также с осторожностью лекарство нужно принимать в комплексе с клопидогрелем.

Применения и дозы

для взрослых

Капсулы нужно глотать целиком, если это проблематично, то допускается вскрыть капсулу и ее содержимое смешать с 1 столовой ложкой яблочного сока и тотчас проглотить не разжевывая. Также лекарственное средство можно вводить через зонд. Лучше принимать медикамент с утра на голодный желудок, но можно пить его и перед ужином. Если препарат пьется дважды в день, то капсулы нужно принимать до завтрака и ужина.

Читать еще:  МРТ забрюшинного пространства и брюшной полости

Схема терапии подбирается врачом индивидуально в зависимости от диагноза:

  • при обострении язвы 12-ти перстной кишки препарат пьется в суточной дозировке 30 мг, на протяжении 2—4 недель (при резистентных случаях она может быть увеличена до 60 мг;
  • при обострении язвы желудка, НПВП-гастропатии, ГЭРБ суточная дозировка препарата составляет 30 мг, длительность терапии может варьировать от 4 до 8 недель;
  • для эрадикации Helicobacter pylori препарат прописывают в комплексе с другими медикаментами по 30 мг дважды в день на протяжении 10—14 дней.

С целью профилактики язвы желудка и 12-ти перстной кишки препарат пьется по 15 мг в сутки, НПВП-гастропатии — по 30 мг в день.

В ходе клинических испытаний доказано, что лекарственное средство можно пить в течение года.

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона дозировка подбирается в индивидуальном порядке, пока уровень базальной кислотности не будет минимум 10 ммоль/ч. Терапию рекомендуется начинать с 60 мг в сутки, принять которую нужно за раз. Если суточная дозировка будет повышена до 120 мг, то ее надо принять за 2 раза.

Пациентам пожилого возраста, страдающим печеночной недостаточностью терапию начинают с половины дозы и у них суточная дозировка не должна превышать 30 мг.

для детей

Лансопразол не применяется в детской практике.

для беременных и в период лактации

Во время беременности пить препарат Лансопразол в обычном режиме.

Побочные действия

Противоязвенный препарат может стать причиной следующих нежелательных реакций:

  • понижение уровня лейкоцитов и тромбоцитов, снижение гемоглобина, повышение содержания эозинофилов;
  • анафилактические реакции;
  • аллергия, которая может проявляться крапивницей, отеком Квинке, мультиформная экссудативная эритема;
  • понижение или повышение аппетита;
  • цефалгия, вертиго, сонливость, нарушение сознания;
  • депрессия, тревожность;
  • расстройство зрения, боль в глазах;
  • шум в ушах;
  • кашель, фарингит, насморк, инфекционно-воспалительные заболевания верхних дыхательных путей;
  • запор, жидкий стул, тошнота, абдоминальные боли, неспецифический язвенный колит, молочница пищеварительного тракта;
  • кожный зуд, высыпания, пурпура, кровоизлияния, токсический эпидермальный некролиз, фотоаллергия;
  • суставные и мышечные боли;
  • интерстициальный нефрит, повышения уровня креатинина в крови, почечная недостаточность, урогенитальные расстройства;
  • импотенция, гинекомастия;
  • недомогание, гриппоподобный синдром;
  • патологическое выпадение волос;
  • повышение активности энзимов печени, билирубина в крови.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

На фоне терапии понижается кислотность желудочного сока, поэтому может снижаться всасывание медикаментов с pH-зависимой абсорбцией и биодоступностью, это следующие препараты:

  • азоловые противогрибковые средства;
  • пероральные цефалоспорины;
  • ампициллин;
  • антиретровирусные препараты (когда такая комбинация неизбежна временной интервал между их приемом и приемом противоязвенного средства должен составлять 12 часов, а суточная дозировка лансопразола не должна превышать 30 мг).

При совместном назначении с лансопразолом нужно иметь в виду потенциальное снижение их эффективности и возникновение устойчивости.

Из-за повышения pH желудочного содержимого возможно увеличение скорости высвобождения действующих компонентов из лекарственных форм с кишечнорастворимой оболочкой, так как она разрушается преждевременно, в результате увеличивается риск возникновения нежелательных реакций от них.

На фоне терапии ухудшается всасывания солей железа, цианокобаламина, дигоксина.

Сукральфат снижает всасываемость и биодоступность лансопразола, поэтому принимать его нужно через 30—40 минут после приема противоязвенного средства.

Антациды также тормозят и понижают абсорбцию лансопразола, поэтому их следует принимать за час до или спустя 1—2 часа после приема ингибитора протонового насоса.

Сильные индукторы CYP2C19 и CYP3A4 способны увеличить метаболизм противоязвенного препарата, а ингибиторы CYP2C9 наоборот снизить.

При назначении лансопразола в комплексе с клопидогрелем возможно уменьшение антитромбоцитарной активности, повышение риска повторного инфаркта миокарда, госпитализации в связи с сердечным приступом или нестабильной стенокардией, инсультом, повторной реваскуляризацией.

Ритонавир может изменить площадь под кривой «концентрация – время» противоязвенного препарата, в результате может понадобиться коррекция его дозировки.

Лансопразола может влиять на метаболизм и клиренс теофиллина, в результате, возможно, понадобиться коррекция его дозы.

Кларитромицин повышает содержание противоязвенного средства в организме, что приводит к увеличению антихеликобактерной активности.

Назначение на фоне терапии варфарина повышает вероятность кровотечения.

Вориконазол может повышать максимальное содержание лансопразола и нужно будет уменьшить в 2 раза дозировку противоязвенного средства.

При совместном назначении может наблюдаться увеличение биодоступности, в результате чего повышается риск миотоксичности.

Лекарства на основе зверобоя способны увеличивать метаболизм и понижать эффективность лансопразола, поэтому в комплексе их принимать не рекомендуется.

Особые указания

Перед началом терапии, а также после ее окончания нужно провести эндоскопический контроль, чтобы исключить наличие злокачественной опухоли, так как прием медикамента может маскировать признаки онкологии и затруднить ее диагностику

Заметный терапевтический эффект может появиться после 1—4 дней приема лекарства.

При назначении с иматинибом возможно повышение риска побочных реакций, особенно у пациентов с выраженной аллергией в анамнезе.

При назначении с варфарином нужно контролировать протромбиновое временя и МНО.

На фоне терапии повышается вероятность развития инфекции, в том числе Salmonella, Campylobacter, Clostridium difficile.

Из-за длительной терапии возрастает вероятность переломов у женщин во время менопаузы.

Польза предупреждения кровотечений из верхних отделов пищеварительного тракта должна быть соотнесена с риском вентилятор-ассоциированной пневмонии.

Во время терапии следует воздержаться от употребления спиртных напитков.

На фоне лечения нужно соблюдать осторожность при управлении автомобилем.

Передозировка

Признаки передозировки противоязвенным препаратом у человека не описаны. При превышении рекомендуемых дозировок пострадавшему промывают желудок, ставят клизму, дают активированный уголь, специфический антидот не известен

Условия хранения

Капсулы нужно хранить в сухом, темном месте при температуре до 25 градусов. Противоязвенное средство надо беречь от детей. Срок годности капсул составляет 3 года, по истечению которого их пить нельзя.

Аналоги

Заменить препарат Лансопразол можно на следующие медикаменты:

  1. Ланзабел — турецкий препарат, который содержит в качестве активного вещества лансопразол. Выпускается он в капсулах, которые противопоказаны детям, во время грудного вскармливания и в 1-м триместре.
  2. Ланзап — индийское лекарственное средство на основе лансопразола. Производится он в капсулах, которые противопоказаны в первые 3 месяца беременности и лактации. Противоязвенное средство с осторожностью можно пить во 2-м и 3-м триместре беременности, а также детям.
  3. Ланзоптол — противоязвенный препарат, который является полным аналогом Лансопразола. Продается лекарство в капсулах, противопоказанных детям, кормящим пациенткам, в 1-м триместре беременности.
  4. Омез — индийский препарат, который является заменителем Лансопразол по терапевтической группе. Выпускается лекарственное средство в капсулах для орального приема и лиофилизате для приготовления инфузионного раствора. Омез запрещен лицам моложе 18 лет, беременным и кормящим.
Читать еще:  Чем вывести мочевину из крови. Как снизить уровень мочевины в крови народными средствами? Как лечить повышенный уровень мочевины в крови

Принимать вместо Лансопразола аналог разрешено после консультации со специалистом.

Стоимость Лансопразола составляет в среднем 113 рублей.

Лансопразол (Lansoprazole)

Содержание

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Лансопразол

Химическое название

Брутто-формула

Фармакологическая группа вещества Лансопразол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

Характеристика вещества Лансопразол

Замещенное производное бензимидазола. Беловато-коричневатый гранулированный порошок без запаха. Умеренно растворим в этиловом спирте, нерастворим в гексане и воде. Устойчив к свету, при 25 °C распадается в кислой среде с T1/2 0,5 ч при pH 5,0 и 18 ч — при pH 7,0.

Фармакология

Блокирует конечную стадию образования соляной кислоты. В канальцах париетальных клеток желудка трансформируется в активную форму — сульфонамид, необратимо взаимодействующий с SH-группами H + -K + -АТФазы (протонного насоса). Уменьшает базальную и стимулированную (пища, пентагастрин, инсулин) секрецию и объем секрета. Скорость и степень ингибирования секреции соляной кислоты являются дозозависимыми: после приема 15 и 30 мг pH начинает возрастать через 1–2 и 2–3 ч, а секреция понижается до 80–97%, соответственно. Восстановление активности H + -K + -АТФазы происходит с полупериодом 30–48 ч. Среднесуточное значение рН желудочного сока повышается до 2,9 (процент времени сохранения рН > 3 составляет 47,6). После прекращения приема уровень кислоты остается ниже 50% базального в течение 39 ч, рикошетного увеличения секреции (не отмечается). У больных с синдромом Золлингера — Эллисона действует более продолжительно. Угнетает выработку пепсина (повышается уровень пепсиногена в сыворотке крови). Оказывает гастропротективное действие: повышение оксигенации слизистой оболочки, увеличение секреции бикарбонатов. Подавляет рост Helicobacter pylori (МПК составляет 0,78–6,25 мг/л), способствует образованию в слизистой оболочке специфических IgA к этим бактериям, повышает антихеликобактерную активность других препаратов. Уменьшает кровоток в антральном отделе желудка, привратнике и луковице двенадцатиперстной кишки в среднем на 17%, тормозит моторно-эвакуаторную функцию желудка. Угнетение секреции сопровождается увеличением числа нитрозобактерий и повышением концентрации нитратов в желудочном секрете. Повышает концентрацию гастрина в сыворотке крови на 50–100% (уровень гастрина достигает плато через 2 мес лечения и возвращается к исходным значениям после окончания курса лечения). Обеспечивает более быстрое заживление и ослабление симптомов при язве двенадцатиперстной кишки (85% дуоденальных язв заживают через 4 нед лечения при дозе 30 мг/сут). Эффективен при терапии язвы желудка и двенадцатиперстной кишки, резистентной к H2-блокаторам. Частота рецидивирования пептических язв после лечения составляет 55–62%. При рефлюксном эзофагите полное излечение к концу 8 нед приема (30 мг/сут) отмечается у 88,7%.

Вызывает гиперплазию энтерохромаффиноподобных (ECL-) клеток, повышает частоту метаплазии эпителия слизистой оболочки желудка и образования аденомы в интерстициальной ткани семенников при введении высоких доз лансопразола экспериментальным животным.

Некислотоустойчив, поэтому применяется, как правило, в виде гранул, имеющих кислотоустойчивое покрытие, препятствующее разрушению в желудке. Почти полностью всасывается из тонкого кишечника и поступает в системный кровоток. На фоне цирроза печени всасывание замедляется. Абсолютная биодоступность составляет не менее 80%, уменьшается на 50% после приема пищи (антисекреторный эффект ослабляется). После приема внутрь 30 мг лансопразола Cmax (0,75–1,15 мг/л) определяется через 1,5–2,2 ч (в среднем — через 1,7 ч), время достижения Cmax при приеме утром меньше, чем при приеме вечером. В интервале доз от 15 до 60 мг фармакокинетика линейна — концентрации в плазме пропорциональны дозе, параметры постоянны и кумуляции не происходит. Связывание с белками плазмы — 97–99% (при концентрациях от 0,05–5,0 мкг/мл). Хорошо проникает в ткани, в частности, в обкладочные клетки желудка. Объем распределения — 0,5 л/кг. T1/2 у здоровых испытуемых 1,5 ч, у пожилых пациентов 1,9–2,9 ч, у больных с нарушением функции печени — 3,2–7,2 ч и укорочен при нарушении функции почек. Метаболизируется в печени при участии ферментной системы цитохрома Р450 с образованием сульфинил-, сульфон- и оксипроизводных. Экскретируется в виде двух основных неактивных метаболитов с желчью (2/3) и с мочой (почечная недостаточность на скорость и величину экскреции существенно не влияет).

Применение вещества Лансопразол

Неязвенная диспепсия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, доброкачественная язва желудка, эрозивно-язвенный эзофагит, рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, инфекция Helicobacter pylori (комбинированное лечение).

Противопоказания

Гиперчувствительность, злокачественные новообразования ЖКТ , беременность (особенно I триместр), кормление грудью.

Ограничения к применению

Нарушение функции печени, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность у этих больных изучена недостаточно), пожилой возраст.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан в I триместре. Во II и III триместрах возможно, если ожидаемая польза терапии превышает потенциальный риск для плода.

Категория действия на плод по FDA — B.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Дополнительные сведения о применении лансопразола во время лактации

Известно, что лансопразол и его метаболиты экскретируется с молоком крыс. Однако, достоверно не известно экскретируется ли лансопразол с человеческим молоком. Принимая во внимание тот факт, что многие лекарственные препараты эскретируются с человеческим молоком, а также потенциально возможные токсические эффекты лансопразола у детей, находящихся на грудном вскармливании, необходимо решать вопрос об отмене препарата у кормящей женщины, либо о прекращении грудного вскармливания в период лечения лансопразолом.

Побочные действия вещества Лансопразол

Со стороны органов ЖКТ : диарея; менее часто — повышение или понижение аппетита, тошнота, боли в животе; редко — запор; в отдельных случаях — неспецифический язвенный колит, кандидоз ЖКТ , повышение активности печеночных ферментов (АЛТ, АСТ , ЩФ , гамма-глутамилтрансфераза, лактатдегидрогеназа) и билирубина.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль; редко — чувство недомогания, головокружение, сонливость, депрессия, тревога.

Со стороны респираторной системы: редко — сильный кашель, фарингит, ринит, воспаление или инфекция верхних дыхательных путей.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: редко — тромбоцитопения (с геморрагическими проявлениями); в отдельных случаях — анемия.

Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: кожная сыпь.

Прочие: редко — гриппоподобный синдром, миалгия.

Клинический опыт использования вещества Лансопразол

Клинический опыт применения лансопразола позволил выявить нежелательные явления, возникавшие у пациентов, по крайней мере, в 1% случаев, при которых нельзя исключить их зависмость от приема препарата. Частота нежелательных явлений в группе пациентов, принимавших лансопразол, превосходила таковую в группе плацебо (см. табл.).

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:

Adblock
detector