0 просмотров
Рейтинг статьи
1 звезда2 звезды3 звезды4 звезды5 звезд
Загрузка...

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

Обзор антигистаминных средств первого и второго поколений, рациональный подход к использованию в клинической практике

В обзоре представлены основные положения, касающиеся применения антигистаминных препаратов 1-го и 2-го поколения в клинической практике.

Antihistamine medications in clinical practice. Discussion questions. A look of the doctor on conventional medications.

This review presents the main provisions relating to the use of antihistamines 1st and 2nd generation in clinical practice

История создания и применения антигистаминных препаратов начинается с 30-х годов ХХ столетия и тесно связана со временем (1907), когда был синтезирован гистамин (A. Windaus, W. Vogt), один из важнейших медиаторов аллергии, выполняющий функцию посредника разнообразных физиологических и патологических реакций.

Широкий спектр фармакологического действия гистамина определяет разнообразие клинических проявлений, связанных с высвобождением гистамина из тучных клеток и базофилов. Так, со стороны кожи типичными клиническими проявлениями действия гистамина является чувство зуда, отек, гиперемия, различные кожные сыпи. В верхних и нижних дыхательных путях — отек слизистой оболочки носа, гиперсекреция слизи в носу и бронхах, бронхоспазм. В желудочно-кишечном тракте — кишечные колики, усиление продукции пепсина и соляной кислоты в желудке, избыточное образование слизи. В сердечно-сосудистой системе — падение артериального давления, нарушение сердечного ритма (И.С. Гущин, 2000).

Учитывая важнейшую роль гистамина в механизмах аллергических реакций и связанное с ним большинство симптомов аллергических заболеваний, в качестве противоаллергических лекарственных средств используются антигистаминные препараты. Это класс лекарственных препаратов избирательно блокирует Н1-гистаминовые рецепторы. В последние годы они нашли широкое применение в фармакотерапии не только аллергических заболеваний. Они используются в терапии псевдоаллергических реакций, комплексном лечении острых респираторных вирусных инфекций, при введении рентгенконтрастных средств, переливании крови и кровезаменителей. Они нашли достойное место в терапии острых состояний аллергии и особенно анафилаксии. В некоторых случаях антигистаминные препараты применяются для профилактики побочных эффектов вакцинации.

Несмотря на столь длительный опыт и широкое использование антигистаминных препаратов в клинической практике, постоянно возникает ряд дискуссионных положений, касающихся их применения. Это возобновляет интерес к данным препаратам.

Читать еще:  Склероз простаты: симптомы и лечение

Антигистаминные препараты (антагонисты Н1-рецепторов) представляют собой азотистые основания, содержащие алифатическую боковую цепь (как и в молекуле гистамина) замещенного этиламина, обеспечивающую противогистаминовую активность. Боковая цепь присоединена к одному или двум циклическим или гетероциклическим кольцам, в качестве которых могут выступать пиридин, пиперидин, пирролидин, пиперазин, фенотиазин, имидазол. Присоединение боковой цепи осуществляется через «соединительный» атом (Х) азота, углерода или кислорода. В отличие от гистамина атом азота в группе этиламина является двузамещенным (R1 и R2) (И.С. Гущин, 2000).

Одним из важнейших вопросов, касающихся антигистаминных препаратов, является их классификация, предложенная Европейской академией аллергологии и клинической иммунологии (EAACI, 2003). По этой классификации все антигистаминные препараты делятся на препараты «старого» и «нового» поколения. Следует заметить, что данное деление не вполне корректно, поскольку у большинства врачей создается мнение, что «старое» хуже «нового». На самом деле не существует «плохих» или «хороших» антигистаминных препаратов. Они различны по механизмам действия, каждый из них имеет свои преимущества и недостатки, а выбор врачом наиболее подходящего препарата для пациента определяется конкретной клинической ситуацией, его знанием характеристики препарата и опытом применения.

В клинической практике по-прежнему пользуется термином «антигистаминные препараты 1-го и 2-го поколений». В основе такого разделения лежит их способность вызывать седативный эффект. Препараты 1-го поколения хорошо проникают через гематоэнцефалический барьер и взаимодействуют с Н1-гистаминовыми рецепторами в коре головного мозге, обусловливая развитие седативного эффекта и блокируя физиологический эффект эндогенного гистамина. Седативный эффект может варьировать от легкой сонливости до глубокого сна. Седативное действие подразумевает не только сонливость, но и влияние на тонкие функции мозга и психомоторную активность. Практически все антигистаминные препараты 1-го поколения (дифенгидрамин, хлоропирамин, клемастин, мебгидролин, прометазин) имеют разной степени выраженности седативный эффект варьирующийся по частоте встречаемости в достаточно широких пределах (от 7,8% у диметендена и 10% у клемастина до 36% у дифенгидрамина), но выраженность седативного эффекта в большинстве случаев средняя, с этим и связан миф о том, что первое поколение эффективно как снотворное средство. Некоторые из них (дифенгидрамин) могут оказывать парадоксальное влияние на ЦНС в виде беспокойства, возбуждения, раздражительности. Так, в США (2007) был опубликован отчет о возникновении нежелательных явлений при передозировке жаропонижающих и противопростудных препаратов, содержащих дифенгидрами. Это привело к запрету в США препаратов, содержащих дифенгидрамин, у детей до 6 лет и ограничению применения у детей до 12 лет. Но именно за счет эффективного проникновения через гематоэнцефалический барьер препараты 1-го поколения проникают в чувствительное ядро тройничного нерва и расположенный в непосредственной близости центр чихания, подавляя кашель, чихание и рвоту (P.S. Muether et al. 2001)

Читать еще:  Болит простата после семяизвержения

Кроме того, антигистаминные препараты 1-го поколения блокируют не только Н1-рецепторы, но и проявляют конкурентный антагонизм в отношении ацетилхолина на уровне нейрональных и нейромышечных мускариновых рецепторов. Поэтому антагонисты мускариновых рецепторов могут вызывать такие побочные эффекты, как сухость во рту, запор (за счет воздействия на мускариновые-М3 рецепторы слюнных желез и диффузные-M2 желудка), тахикардию (действуя на постсинаптические мускариновые-М2 рецепторы сердца) (табл. 1). Чаще всего эти побочные эффекты связаны с передозировкой препаратов 1-го поколения, а также вследствие плохой информированности врачей об их фармакологических свойствах, противопоказаний к назначению.

Побочные эффекты при приеме антигистаминных препаратов 1-го поколения

Цетрин от аллергии

Аллергия – реакция гиперчувствительности, которая развивается вследствие усиленной и измененной реакции иммунной системы на самые разные вещества (пыльцу, домашнюю пыль, шерсть животных, продукты питания, медикаменты, средства обихода и др.), которые в норме не вызывают никакой реакции и безопасны для большинства людей. [1].

Точно также аллергия проявляется множеством симптомов – от зуда кожи, крапивницы, заложенности носа, обильных выделений из носа, слезотечения, кашля до анафилактического шока. И каждое из этих проявлений, даже самое «несерьезное», требует лечения.

Аллергия: лечение симптомов

Свести к минимуму неприятные проявления аллергии вполне реально с помощью приема антигистаминных препаратов (если не удается полностью удалить из своего окружения вещестава, которые вызывают аллергию. ). Так бывает, например, весенний период, во время цветения растений. Если для многих людей это самое прекрасное время буйства природы, то для пациентов, страдающих от сезонной аллергии, или поллиноза – это период конъюнктивитов, ринитов и всевозможных осложнений, связанных с этими состояниями. Ведь в данном случае невозможно избежать контакта с аллергеном, а во многих случаях – даже определить таковые: многие ботанические виды начинают цвести одновременно.

В таких и многих подобных случаях приходится применять антигистаминные препараты – не от случая к случаю, а регулярно. Лекарственные средства (первого поколения) этого обширного класса, облегчая проявления аллергической реакции, могли оказывать выраженный седативный эффект – провоцировали состояние, когда постоянно клонит в сон. Принимая антигистаминные средства первого поколения, становилось невозможно, например, выполнять такую простую работу как вождение автомобиля или даже просто сконцентрироваться на каком-то задании [2].

Терапевтический эффект этих антигистаминных средств длился относительно недолго, из-за чего аллергикам приходилось принимать повторную дозу, что дополнительно повышало риск развития нежелательных побочных реакций [2].

Читать еще:  Что означает заключение — нормоспермия?

К счастью, на сегодня эту проблему помогли решить эффективные антигистаминные средства второго поколения, лишенные недостатков своих предшественников: они не оказывают седативного эффекта, не требуют повышения дозы или дополнительного приема. Надежное и безопасное лекарство от аллергии Цетрин относится именно к таким антигистаминным средствам.

Цетрин при аллергии

Цетиризин (Цетрин) является одним из представителей класса антигистаминных препаратов второго поколения – он эффективно предотвращает симптомы аллергии, так как действует практически незамедлительно. Терапевтический эффект Цетрина наступает уже через 20 минут и при этом длится 24 часа [3]. Пролонгированное действие лекарства от аллергии – это невероятно важное свойство, т.к. обеспечивает удобство применения препарата – 1 раз в сутки. Такую свободу как никто оценят люди с сезонной аллергией, а также с другими формами этого заболевания, с которым приходится сталкиваться как взрослым, так и детям.

Цетрин при крапивнице

Крапивница – одно из наиболее распространенных проявлений аллергии, когда на коже появляются высыпания, краснота или даже волдыри. При этом крапивница сопровождается сильным зудом, что не просто дискомфортно: эта аллергическая реакция крайне негативно сказывается на качестве жизни, угнетает психоэмоционально, а некоторых даже приводит к депрессии. В случае аллергической реакции необходимо обратиться в лечебное учреждение. Очень важным является:

  1. Устранение вероятности контакта с аллергеном , виновником развития аллергической реакции
  2. прием эффективного антигистаминного препарата.

Цетрин, (цетиризин) при крапивнице является одним из наиболее предпочтительных противоаллергических средств, так как он обладает высокой тропностью к коже – это значит, что он хорошо подействует на кожные симптомы аллергии. [5]

Цетрин при пищевой аллергии

Цетрин при пищевой аллергии также доказал свою эффективность особенно учитывая тот факт, что к появлению пищевой аллергии наиболее предрасположены дети [6] – а Цетрин обладает высоким профилем безопасности [4]. Однако, следует учитывать, что таблетки Цетрин показаны детям с 6 лет.

Как принимать Цетрин при аллергии

Лекарство от аллергии Цетрин выпускается в форме таблеток по 10 мг. Взрослым и детям старше 6 лет суточная доза препарата 10 мг (1 таблетка), принимать Цетрин необходимо запивая достаточным количеством воды. Возможна начальная доза 5мг (1/2 таблетки). Максимальная суточная доза составляет 20мг (2 таблетки) [3].

То, насколько долго придется принимать Цетрин при аллергии, зависит от формы заболевания и степени его тяжести.

В случае поллиноза аллергологи рекомендуют прием Цетрина на протяжении всего периода присутствия аллергена в окружающей среде.

Ссылка на основную публикацию
Статьи c упоминанием слов:
Adblock
detector